发明名称 |
顺铂配合物及其制备方法 |
摘要 |
本发明提供一种顺铂配合物,具有式(I)或式(II)结构。所述顺铂配合物的制备方法为顺铂与具有式(III)或式(IV)结构的嵌段共聚物在水性介质中发生配合作用,生成顺铂配合物。所述顺铂配合物具有良好的溶解性和生物相容性,可降解。在水性介质中,顺铂受到聚(γ-丙炔基-L-谷氨酸酯-g-巯基丁二酸)段和聚乙二醇段的保护,因此所述顺铂配合物稳定性好。另外,本发明提供的顺铂配合物中含有的羧基具有pH值敏感性,在较低的pH值环境中,羧基趋于去质子化,有利于促进药物的释放,提高药物的疗效。<img file="dda0000135938230000011.GIF" wi="673" he="610" /> |
申请公布号 |
CN102604082A |
申请公布日期 |
2012.07.25 |
申请号 |
CN201210034430.6 |
申请日期 |
2012.02.15 |
申请人 |
中国科学院长春应用化学研究所 |
发明人 |
汤朝晖;李明强;宋万通;陈学思;陈杰;庄秀丽 |
分类号 |
C08G69/48(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K33/24(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C08G69/48(2006.01)I |
代理机构 |
北京集佳知识产权代理有限公司 11227 |
代理人 |
魏晓波;逯长明 |
主权项 |
1.一种顺铂配合物,具有式(I)或式(II)结构;<img file="FDA0000135938200000011.GIF" wi="1404" he="1174" />式(I)中和式(II)中,R<sub>1</sub>独立地选自氢、烷基或取代烷基;R<sub>2</sub>独立地选自-NH-或-R<sub>4</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>NH-,其中,R<sub>4</sub>为-O-、-OCONH-、-OCO-、-NHCOO-或-NHCO-,1≤r≤8;R<sub>3</sub>独立地选自氢或疏水基团;m为聚合度,40≤m≤250;n为聚合度,1≤n≤200;y为聚合度,0≤y≤100。 |
地址 |
130000 吉林省长春市人民大街5625号 |