发明名称 |
一种高载药量姜黄素胶束的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及一种以特殊物理形状为特征的医药配制品,进一步涉及一种高载药量姜黄素胶束前药及其制备方法。将戊二酸酐修饰的姜黄素与末端多羟基化的MPEG-PLA以酯键的形式进行键合,形成高接枝率的姜黄素胶束单体;透析的方法制备姜黄素的载药胶束。本发明所述方法得到的产物高载药量姜黄素前药胶束,突破了传统的载体包载药物的给药模式,使得药物即是载体的一部分,通过控制惰性载体材料的使用,胶束系统的载药量、粒径以及稳定性得到显著改善,并且增强了EPR效应。 |
申请公布号 |
CN102600063A |
申请公布日期 |
2012.07.25 |
申请号 |
CN201210013139.0 |
申请日期 |
2012.01.13 |
申请人 |
天津大学 |
发明人 |
王征;杨汝磊;高续丽;朱俊东;宋立超 |
分类号 |
A61K9/00(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;C08G63/91(2006.01)I;C08G63/664(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K9/00(2006.01)I |
代理机构 |
天津佳盟知识产权代理有限公司 12002 |
代理人 |
侯力 |
主权项 |
1.一种高载药量姜黄素胶束的制备方法,其特征在于,反应的原料为:经过修饰后末端三羟基的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸MPEG-PLA-COOH,经过修饰的姜黄素,其一个酚羟基变成羧基结构;步骤一:将所述两种原料进行键合,形成高接枝率的姜黄素胶束单体;反应过程如下:<img file="FDA0000130851050000011.GIF" wi="1344" he="782" />步骤二:取姜黄素前药胶束单体;或者姜黄素前药胶束单体与姜黄素的混合物,所述混合物的摩尔比例为5-20∶1;在适量的溶剂中溶解;然后加入截留量2000的透析袋中透析;透析结束后,离心,取上清液,通过的微孔滤膜,滤液冻干后收集胶束粉末。 |
地址 |
300072 天津市南开区卫津路92号 |