发明名称 吡啶并嘧啶酮类衍生物以及在制备抗肿瘤药物方面的用途
摘要 本发明涉及一类吡啶并嘧啶酮衍生物以及在制备抗肿瘤药物方面的用途,属于化学医药领域。具体地说,涉及如式(Ⅰ)所示的化合物的用途,其中Ar为取代的苯环或杂环Het,R1为H或为CH3,R2为取代的苯环、取代的杂环Het或烷烃。试验表明式(Ⅰ)所示的化合物对A549(人肺腺癌细胞)、HepG2(人肝癌细胞)、SKOV-3(人卵巢癌细胞)、Hela(人宫颈癌细胞)、SW620(人结肠癌细胞)有不同程度的体外抑制活性,尤其对人类结肠癌细胞SW620有良好的抑制活性,为制备抗肿瘤药物提供了一种新的选择。
申请公布号 CN102603737A 申请公布日期 2012.07.25
申请号 CN201210036038.5 申请日期 2012.02.17
申请人 四川大学 发明人 罗有福;魏于全
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一类吡啶并嘧啶酮类衍生物,其结构如式Ⅰ所示:<img file="464182DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="137" he="118" />R<sub>1</sub>为H或者为C1~C4烷基;R<sub>2</sub>为<img file="405593DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="66" he="58" />、<img file="519042DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="72" he="69" />、<img file="162382DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="92" he="50" />、<img file="386690DEST_PATH_IMAGE005.GIF" wi="92" he="52" />、<img file="917029DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="116" he="78" />、<img file="201379DEST_PATH_IMAGE007.GIF" wi="122" he="74" />、<img file="82748DEST_PATH_IMAGE008.GIF" wi="96" he="37" />、<img file="110747DEST_PATH_IMAGE009.GIF" wi="122" he="40" />、<img file="761171DEST_PATH_IMAGE010.GIF" wi="67" he="46" />、<img file="950844DEST_PATH_IMAGE011.GIF" wi="89" he="67" />、<img file="568776DEST_PATH_IMAGE012.GIF" wi="119" he="88" />;Ar为<img file="134886DEST_PATH_IMAGE013.GIF" wi="67" he="88" />或<img file="905396DEST_PATH_IMAGE014.GIF" wi="55" he="42" />,R<sub>3</sub>为H、F、Cl、Br、OCH3、OH、C1~C4烷基; R<sub>4</sub>为H、F、Cl、Br、OCH<sub>3</sub>、OH、C1~C4烷基、<img file="265970DEST_PATH_IMAGE015.GIF" wi="138" he="61" />、<img file="121931DEST_PATH_IMAGE016.GIF" wi="109" he="55" />。
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