一类苯并噻二嗪和吡啶并噻二嗪衍生物作为醛糖还原酶抑制剂的结构、合成方法及用途

摘要

本发明提供了提供了式I所示化合物结构、合成方法、及其药学上可以接受的盐或它们的混合物在制备预防和/或治疗糖尿病并发症药物中的用途，这类化合物作为醛糖还原酶抑制剂，通过抑制醛糖还原酶的活性，有效地降低山梨醇在体内的蓄积，从而达到预防和/或治疗糖尿病并发症的作用。本发明还提供了包含此类化合物的具有预防和/或治疗糖尿病并发症作用的药物组合物。

主权项

1.式I所示化合物结构、合成、其药学上可以接受的盐或它们的混合物在制备预防和/或治疗糖尿病并发症药物中的用途，其中，X为C、N；R₁为H、卤素、硝基、C₁--C₄的直链或支链的烃基、C₁--C₄卤代烷基；R₂为H、C₁--C₄烷基氰基、酯基、羧基，酰胺、含有一个至四个氧或氮的C₄--C₇的杂环或杂环烷基、取代或未取代的芳基、芳烷基，其中所述的取代基选自卤素、羟基、氨基、硝基、C₁--C₄烷氧基、C₁--C₄卤代烷基；R₃为H、C₁--C₄烷基氰基、酯基、羧基、酰胺、含有一个至四个氧或氮的C₄--C₇的杂环或杂环烷基、取代或未取代的芳基、芳烷基，其中所述的取代基选自卤素、羟基、氨基、硝基、C₁--C₄烷氧基、C₁--C₄卤代烷基。