| 发明名称 | 一种制备辛伐他汀中间体－辛伐酰胺二硅醚的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及药物辛伐他汀中间体的制备方法，本发明该方法包括以下步骤：1)洛伐他汀与胺反应，制备洛伐酰胺；2)保护洛伐酰胺分子中的羟基；3)用磺酸单酯、硫酸酯化合物对洛伐酰胺二硅醚侧链2-甲基丁酸酯的α-碳甲基化，得到辛伐酰胺二硅醚。辛伐酰胺二硅醚可用来制备辛伐他汀。本方法大大降低了制备辛伐他汀关键中间体的辛伐酰胺二硅醚成本；简化了生产工艺、提高产品纯度。 | ||
| 申请公布号 | CN101747357B | 申请公布日期 | 2012.07.25 |
| 申请号 | CN200810239373.9 | 申请日期 | 2008.12.11 |
| 申请人 | 北大方正集团有限公司;北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司;北大国际医院集团有限公司 | 发明人 | 马德银;谢伟彬 |
| 分类号 | C07F7/08(2006.01)I;C07D309/30(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I | 主分类号 | C07F7/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京中博世达专利商标代理有限公司 11274 | 代理人 | 申健 |
| 主权项 | 一种制备辛伐他汀中间体‑辛伐酰胺二硅醚的方法，该方法包括：1)、洛伐他汀与胺反应，制备洛伐酰胺；2)、用叔丁基二甲基氯硅烷、六烷基二硅基脲、三甲基氯硅烷、三甲基碘硅烷中任一种保护洛伐酰胺分子中的羟基，生成洛伐酰胺二硅醚；3)、用磺酸酯、硫酸酯化合物对洛伐酰胺二硅醚侧链2‑甲基丁酸酯的α‑碳甲基化，得到辛伐酰胺二硅醚。 | ||
| 地址 | 100871 北京市海淀区成府路298号方正大厦5层 | ||