| 发明名称 | 制备(11β，16α)-9-氟-11-羟基-16,17-[1-甲基-亚乙基二氧基]-21-[1-氧代-[4-(硝基氧基甲基)苯甲酰氧基]]孕-1,4-二烯-3,20-二酮的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备(11β，16α)-9-氟-11-羟基-16,17-[1-甲基-亚乙基二氧基]-21-[1-氧代-[4-(硝基氧基甲基)苯甲酰氧基]]孕-1,4-二烯-3,20-二酮的新方法，包括下述步骤：(i)将曲安奈德与4-(硝基氧基甲基)苯甲酸，4-二甲基氨基吡啶和N-N’-二异丙基碳二亚胺反应，(ii)结晶，和(iii)受控沉淀。 | ||
| 申请公布号 | CN102612522A | 申请公布日期 | 2012.07.25 |
| 申请号 | CN201080051734.2 | 申请日期 | 2010.11.15 |
| 申请人 | 菲尔若国际公司;尼考斯股份公司 | 发明人 | L·安格拉达;A·帕洛莫;L·索博拉尔;C·阿尔瓦雷斯 |
| 分类号 | C07J71/00(2006.01)I | 主分类号 | C07J71/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 李华英 |
| 主权项 | 1.制备(11β，16α)-9-氟-11-羟基-16,17-[1-甲基-亚乙基二氧基]-21-[1-氧代-[4-(硝基氧基甲基)苯甲酰氧基]]孕-1,4-二烯-3,20-二酮(I)的方法<img file="FDA00001643025100011.GIF" wi="1080" he="610" />包括下述步骤：(i)在惰性溶剂中，将曲安奈德(II)<img file="FDA00001643025100012.GIF" wi="802" he="572" />与4-(硝基氧基甲基)苯甲酸(III)，4-二甲基氨基吡啶(V)和N,N’-二异丙基碳二亚胺(VI)反应<img file="FDA00001643025100013.GIF" wi="1257" he="517" />过滤或离心除去形成的固体，酸化液相，将其中和并用水冲洗，将惰性抗溶剂加入有机相，过滤或离心分离由此形成的化合物(I)；(ii)在溶剂和抗溶剂的混合物中结晶步骤(i)中形成的化合物(I)；和(iii)在溶剂和抗溶剂的混合物中沉淀步骤(ii)中结晶的化合物(I)。 | ||
| 地址 | 西班牙巴塞罗纳 | ||