一种制备度他雄胺的方法

摘要

本发明公开了一种制备度他雄胺的方法，属药物化学合成领域。本发明以雄烯二酮为原料，经过开环、环合、格式、脱水、还原、氧化、脱氢、缩合八步反应制得度他雄胺。本发明方法将5，6位和16，17位双键同时进行加氢还原，将17位酰胺化和20位缩合连续进行，节省了步骤；避免了在酸性条件下使用氰化钾，提高了工艺安全性；用廉价的2，5-二(三氟甲基)苯胺取代较昂贵的4-二(三氟甲基)-2-碘苯，大大降低了成本。

主权项

1.一种制备度他雄胺的方法，其特征在于，是以雄烯二酮为原料，经过开环、环合、格氏、脱水、还原、氧化、脱氢、缩合八步反应制得度他雄胺，合成路线如下：1)以1为起始原料，用高锰酸盐和高碘酸盐做混合氧化剂，氧化4，5位双键开环得到2；2)将2与醋酸铵或氨气进行环合反应得到3；3)然后将3与格氏试剂在无水四氢呋喃中进行格氏反应得到4；4)4经过醋酸酐脱水得到5；5)5在钯碳或硼烷作用下进行加氢还原反应得到6；6)将6与氧化剂高锰酸钾进行氧化反应得到7；7)7与IBX进行脱氢反应得到8；8)8与2，5-二(三氟甲基)苯胺缩合得到9，即度他雄胺。