| 发明名称 | 基于寡肽的pH敏感型两性离子及其在药剂中的应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及药用功能辅料与制剂领域。具体涉及一类基于寡肽pH敏感型两性离子脂质(I)或(II)。本发明的寡肽两性离子脂质衍生物在不同的pH条件下表面电荷不同，能够在生理环境pH近中性的条件带较强的负电荷，使得脂质体具有良好的血液相容性，而到达肿瘤部位时，在肿瘤弱酸性的环境下，寡肽两性离子脂质体表面电荷发生反转，由原来的正电性反转成正电性，带正电荷的载体易于与肿瘤细胞表面结合，可有效地通过内吞途径实现肿瘤细胞靶向。在溶酶体中，阳离子载体继续发挥质子海绵作用或溶酶体膜裂解作用，这两种作用可以保证载体的完整性，使载体可以安全逃逸到达胞质或其他细胞器。<img file="dda0000143589900000011.GIF" wi="1343" he="381" /> | ||
| 申请公布号 | CN102603866A | 申请公布日期 | 2012.07.25 |
| 申请号 | CN201210067847.2 | 申请日期 | 2012.03.15 |
| 申请人 | 中国药科大学 | 发明人 | 张灿;莫然;孙琼;崔烨;李楠 |
| 分类号 | C07K5/078(2006.01)I;A61K47/18(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I | 主分类号 | C07K5/078(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人 | 孙立冰 |
| 主权项 | 1.结构式(I)或(II)的脂质衍生物：<img file="FDA0000143589870000011.GIF" wi="1343" he="381" />其中：n＝1或2；<img file="FDA0000143589870000012.GIF" wi="1811" he="610" />R<sub>2</sub>＝-(CH<sub>2</sub>)<sub>x</sub>-CH<sub>3</sub>，x＝7-19、-(CH<sub>2</sub>)<sub>x</sub>-CH＝CH-(CH<sub>2</sub>)<sub>y</sub>-CH<sub>3</sub>，x＝8，y＝8或-(CH<sub>2</sub>)<sub>x</sub>-CH＝CH-CH<sub>2</sub>-CH＝CH-(CH<sub>2</sub>)<sub>y</sub>-CH<sub>3</sub>，x＝8，y＝5；R<sub>3</sub>＝-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CH<sub>3</sub>，n＝7-19、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CH＝CH-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CH<sub>3</sub>，n＝8，m＝8、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CH＝CH-CH<sub>2</sub>-CH＝CH-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CH<sub>3</sub>，n＝8，m＝5或<img file="FDA0000143589870000013.GIF" wi="271" he="167" /><img file="FDA0000143589870000014.GIF" wi="1997" he="533" /> | ||
| 地址 | 211198 江苏省南京市龙眠大道639号 | ||