取代的吡咯烷-2-羧酰胺,申请号CN201080052021.8-传众专利搜索

发明名称	取代的吡咯烷-2-羧酰胺
摘要	本发明涉及式(I)的吡咯烷-2-羧酰胺衍生物，其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>如本申请中所述，并且其充当mdm2相互作用的拮抗剂，因此可用作有效的和选择性的抗癌试剂。<img file="dda00001649970500011.GIF" wi="382" he="595" />
申请公布号	CN102612516A	申请公布日期	2012.07.25
申请号	CN201080052021.8	申请日期	2010.11.15
申请人	霍夫曼-拉罗奇有限公司	发明人	Q.丁;N.江;刘进军;J.张;张筑明
分类号	C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I	主分类号	C07D401/04(2006.01)I
代理机构	北京市柳沈律师事务所 11105	代理人	陈桉
主权项	1.式I化合物以及其可药用盐和酯，<img file="FDA00001649970300011.GIF" wi="382" he="594" />其中R<sub>1</sub>为选自下面的取代或未取代的杂芳基，<img file="FDA00001649970300012.GIF" wi="1359" he="286" />X选自H、F、Cl、Br和I，Y为H或F，R<sub>2</sub>选自芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基，R<sub>3</sub>选自低级烷基、取代的低级烷基、低级烯基、取代的低级烯基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基、环烷基、取代的环烷基、环烯基和取代的环烯基，R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>选自(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-R’、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR’R”、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR’COR”、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR’SO<sub>2</sub>R”、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-COOH、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-COOR’、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CONR’R”、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OR’、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SR’、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SOR’、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>2</sub>R’、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-COR’、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>3</sub>H、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SONR’R”、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>2</sub>NR’R”、(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-R’、(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OH、(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OR’、(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR’R”、(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR’COR”、(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR’SO<sub>2</sub>R”、(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-COOH、(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-COOR’、(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CONR’R”、(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>2</sub>R’、(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-COR’、(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SONR’R”、(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>2</sub>NR’R”、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-R’、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OH、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OR’、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR’R”、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR’COR”、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR’SO<sub>2</sub>R”、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-COOH、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-COOR’、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CONR’R”、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>2</sub>R’、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-COR’、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SONR’R”、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>2</sub>NR’R”，R’和R”独立选自H、低级烷基、取代的低级烷基、低级环烷基、取代的低级环烷基、低级烯基、取代的低级烯基、低级环烯基、取代的低级环烯基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基或取代的杂环基，或者R’和R”可独立地连接形成选自取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的环烯基、取代或未取代的杂芳基、或者取代的或未取代的杂环基的环状结构，m、n和p独立地为0~6。
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