一种制备秋水仙碱衍生物中间体的方法

摘要

本发明公开了一种制备秋水仙碱衍生物中间体(5S)-N-(3-氨基-9，10，11-三甲氧基-6，7-二氢-5H-二苯并[a，c]环庚烯-5-基)乙酰胺的方法。秋水仙碱在甲醇钠作用下重排生成别秋水仙素，别秋水仙素碱性水解得到秋水仙酸。秋水仙酸与叠氮化试剂在多聚磷酸的催化下经Schmidt重排得到秋水仙碱衍生物中间体(5S)-N-(3-氨基-9，10，11-三甲氧基-6，7-二氢-5H-二苯并[a，c]环庚烯-5-基)乙酰胺。该方法采用多聚磷酸催化Schmidt重排，反应条件温和，工艺简单，产品纯化容易，产率高，易于实现大规模工业生产。

主权项

一种制备秋水仙碱衍生物中间体的方法，包括在溶剂中，秋水仙酸与叠氮化试剂在催化剂作用下，经Schmidt重排反应得到秋水仙碱衍生物中间体(5S)‑N‑(3‑氨基‑9，10，11‑三甲氧基‑6，7‑二氢‑5H‑二苯并[a，c]环庚烯‑5‑基)乙酰胺，其特征在于：所述的催化剂为多聚磷酸。