一种西他列汀中间体的合成方法

摘要

本发明涉及一种西他列汀中间体化合物7-[(3R)-3-(叔丁氧羰基氨基)-1-氧代-4-(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氢-3-(三氟甲基)-1，2，4-三唑[4，3-a]吡唑(化合物(1))的合成方法，即(R)-3-(叔丁氧羰基氨基)-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酸和3-(三氟甲基)-5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三唑并[4，3-a]吡嗪盐酸盐在缩合剂及缚酸剂作用下缩合而成。该方法可以稳定的得到高纯度、高收率的化合物(1)，具有工艺稳定、操作简便、反应时间短等优点，适合工业化生产。

主权项

1.一种制备7-[(3R)-3-(叔丁氧羰基氨基)-1-氧代-4-(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氢-3-(三氟甲基)-1，2，4-三唑[4，3-a]吡唑(化合物(1))的方法，其特征在于(R)-3-(叔丁氧羰基氨基)-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酸和3-(三氟甲基)-5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三唑并[4，3-a]吡嗪盐酸盐在缩合剂及缚酸剂作用下缩合而成；其中所述的缩合剂包括：O-苯并三氮唑-N，N，N’，N’-四甲基脲四氟硼酸、N，N-二环己基碳二亚胺或同时使用1-羟基苯并三唑和1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐为缩合剂；缚酸剂包括：N，N-二异丙基乙胺、三乙胺、2，6-二甲基吡啶。