（S）-奥拉西坦的制备方法

摘要

一种(S)-奥拉西坦的制备方法，其特征在于：采用甘氨酸乙酯盐酸盐与(S)-4-卤-3-羟基-丁酸乙酯为原料在醇溶剂和碱性条件下反应，过滤、经无机醇洗涤、浓缩再经萃取、分离通入氨水制得(S)-奥拉西坦粗品和粗品的纯化处理，其中甘氨酸乙酯盐酸盐先采用乙醚和氨气游离成甘氨酸乙酯；所述对粗品的纯化处理包括采用重量份比为1∶5～20的水和丙酮为溶剂进行重结晶处理。本发明制备的(S)-奥拉西坦的收率高可高达36％，制得的(S)-奥拉西坦产品HPLC纯度可高达99.4％以上，同时反应条件温和、周期短、操作简单利于工业化规模生产。

主权项

一种(S)‑奥拉西坦的制备方法，其特征在于：采用甘氨酸乙酯盐酸盐与(S)‑4‑卤‑3‑羟基‑丁酸乙酯为原料在醇溶剂和碱性条件下反应，过滤、经无机醇洗涤、浓缩再经萃取、分离通入氨水制得(S)‑奥拉西坦粗品和粗品的纯化处理，其中甘氨酸乙酯盐酸盐先采用乙醚和氨气游离成甘氨酸乙酯；所述对粗品的纯化处理是将粗产品用水溶解后通过强酸性阳离子交换树脂并收集，再通过强碱性阴离子交换树脂中和收集的溶液，使所述收集的溶液的pH值为中性时完成，然后将中和收集的溶液浓缩后的粗产品溶解于水，2～5℃下滴加入丙酮，搅拌1～4h，进行重结晶处理得到结晶产物，所述粗品与水的重量份比为1∶0.5～0.6，水与丙酮的重量份比为1∶6～10。