主权项 |
一种通过在中性亲水载体上喷洒有机溶液制备由用作所述中性亲水载体周围层的共沉淀剂组成的颗粒的方法,所述溶液包括至少一种活性物质、一种表面活性剂和一种亲水聚合物,所述方法的特征在于整个溶液的喷洒分至少两个单独的步骤进行,每一个这样的步骤后,都系统地接着进行对所述步骤结束时获得的产品进行研磨的步骤,所述方法包括下述步骤:a)制备包括活性物质、亲水聚合物和表面活性剂的有机溶液,b)在中性亲水载体上喷洒在a)中获得的溶液的一部分,c)研磨在步骤b)中获得的颗粒,d)在步骤c)中研磨的颗粒上喷洒有机溶液的剩余部分,且e)对在d)中获得的颗粒进行最后的研磨其中:以获得的总重量计,所述活性物质在颗粒中的比率在1到60wt%之间变化,所述中性亲水载体为乳糖,以获得的总重量计,所述中性亲水载体的比率最高达95wt%,所述亲水聚合物选自聚乙烯吡咯烷酮、羟基丙基甲基纤维素,羟基丙基纤维素,羟基甲基纤维素、邻苯二甲酸羟基丙基甲基纤维素酯、醋酸/琥珀酸羟基丙基甲基纤维素酯、丙烯酸聚合物或聚乙烯乙二醇,亲水聚合物/活性成分的重量比例处于10/1和1/2之间,所述表面活性剂选自十二醇硫化钠、单油酸酯、单十二酸酯、单棕榈酸酯、单硬脂酸酯、三油酸酯、三硬脂酸酯或聚氧乙烯化山梨醇的酯、聚氧乙烯化脂肪酸的甘油酯化合物其中这些脂肪酸为饱和或不饱和的并由至少8个碳原子组成、泊洛沙姆、环氧乙烷/环氧丙烷嵌段共聚物、卵磷脂、十八烷醇、鲸蜡硬脂醇、胆固醇、聚氧乙烯化蓖麻油、脂肪醇聚氧乙烯化乙醚或聚氧乙烯化硬脂酸酯,以获得的总重量计,所述表面活性剂存在的比率在0.1到20wt%之间变化。 |