发明名称 一类二苯甲基哌嗪类化合物及其制备方法和用途
摘要 本发明涉及一类如下通式I所示的二苯甲基哌嗪类化合物及其制备方法和用途。所述化合物是作用于外周型大麻素-1(CB1)受体的拮抗剂,由此可用于治疗、预防和抑制由CB1受体介导的疾病,具体可用于制备治疗肥胖症及其相关疾病。<img file="dda0000045264200000011.GIF" wi="693" he="597" />
申请公布号 CN102603678A 申请公布日期 2012.07.25
申请号 CN201110027062.8 申请日期 2011.01.25
申请人 中国科学院上海药物研究所 发明人 沈竞康;谢欣;方光华;高玲焕;孟韬;彭红丽;李敏;王昕
分类号 C07D295/192(2006.01)I;C07D295/215(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P25/32(2006.01)I;A61P25/34(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D295/192(2006.01)I
代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人 朱梅;刘晔
主权项 1.一类通式I表示的二苯甲基哌嗪类化合物或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物,<img file="FDA0000045264170000011.GIF" wi="692" he="565" />其中:V为C=O、C=NH或C=NMe;W不存在或者为NH;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>2</sub>’分别独立地为不存在,或者选自C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>烷氧基、C<sub>1-3</sub>烷氧基甲基、单或二C<sub>1-3</sub>烷基氨基、单或二C<sub>1-3</sub>烷基酰胺基、C<sub>1-3</sub>烷基磺酰基、C<sub>1-3</sub>烷氧基羰基、苯基、苯氧基、羟基、羟甲基、羧基、羧甲基、羧乙基、甲硫基、羟乙基、卤素、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲硫基、三氟甲磺酰基、甲基磺酰基、氨基磺酰基、氨基、硝基和氰基中;R<sub>3</sub>表示氢原子、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧羰基取代的C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基取代的C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>链烯基、C<sub>5-8</sub>环烯基、金刚烷基、C<sub>6-20</sub>芳基、C<sub>6-20</sub>芳基取代的C<sub>1-4</sub>烷基、杂芳基或杂环基;所述芳基、杂芳基或杂环基非必须地被C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>烷氧基、C<sub>1-3</sub>烷氧基甲基、单或二C<sub>1-3</sub>烷基氨基、单或二C<sub>1-3</sub>烷基酰胺基、C<sub>1-3</sub>烷基磺酰基、C<sub>1-3</sub>烷氧基羰基、苯基、羧甲基苯基、羧乙基苯基、苯氧基、羟基、羟甲基、羧基、羧甲基、羧乙基、甲硫基、羟乙基、卤素、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲硫基、三氟甲磺酰基、甲基磺酰基、氨基磺酰基、氨基、硝基或氰基取代;R’和R”各自独立地不存在,或者各自独立地为C<sub>1-4</sub>烷基、羧基、羧基C<sub>1-4</sub>烷基、甲酰胺基、羟基或卤素;所述杂芳基为含有1~3个选自N、O和S中的相同或不同的杂原子的5~10元芳香性基团;所述杂环基为含有1~3个选自N、O和S中的相同或不同的杂原子的5~10元非芳香性基团。
地址 201203 上海市浦东张江祖冲之路555号