发明名称 | 一种扎来普隆的制备方法 | ||
摘要 | 本发明涉及一种扎来普隆的制备方法,其包括下述步骤:(1)3-氨基苯乙酮与乙酸酐反应制得3-(N-乙酰基)氨基苯乙酮;(2)3-(N-乙酰基)氨基苯乙酮与碘乙烷反应制得3-(N-乙基-N-乙酰氨基)苯乙酮;(3)3-(N-乙基-N-乙酰氨基)苯乙酮与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛回流下反应制得N-[3-(3-二甲胺基-1-氧-2-丙烯基-苯基)]-N-乙基乙酰胺;(4)N-[3-(3-二甲胺基-1-氧-2-丙烯基-苯基)]-N-乙基乙酰胺与3-氨基吡唑-4-腈反应得扎来普隆粗品,精制,得扎来普隆。本发明的制备方法溶剂投入少、操作简单、可节约昂贵的N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛、无需特殊工艺条件,适合大规模生产。 | ||
申请公布号 | CN102584831A | 申请公布日期 | 2012.07.18 |
申请号 | CN201110461010.1 | 申请日期 | 2011.12.29 |
申请人 | 蚌埠丰原涂山制药有限公司 | 发明人 | 马其胜;张勇;尹群;孙鹏;朱学娟;李保琴 |
分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人 | 王朋飞;张庆敏 |
主权项 | 一种扎来普隆的制备方法,其特征在于,包括下述步骤:(1)3‑氨基苯乙酮与醋酸及乙酸酐反应,制得3‑(N‑乙酰基)氨基苯乙酮;(2)将制得的3‑(N‑乙酰基)氨基苯乙酮与碘乙烷反应,制得3‑(N‑乙基‑N‑乙酰氨基)苯乙酮;(3)将制得的3‑(N‑乙基‑N‑乙酰氨基)苯乙酮与N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛反应,制得N‑[3‑(3‑二甲胺基‑1‑氧‑2‑丙烯基‑苯基)]‑N‑乙基乙酰胺;(4)将制得的N‑[3‑(3‑二甲胺基‑1‑氧‑2‑丙烯基‑苯基)]‑N‑乙基乙酰胺与3‑氨基吡唑‑4‑腈反应,制得扎来普隆粗品,精制,得扎来普隆。 | ||
地址 | 233030 安徽省蚌埠市涂山路2001号 |