二嵌段聚合物负载紫杉烷类药物的胶束和冻干制剂、制法及应用

摘要

本发明属于药物剂型和纳米药物制备技术领域，涉及一种二嵌段聚合物负载紫杉烷类药物的胶束、冻干制剂及其制备方法和应用。为使得本发明胶束能应用于临床，需要保证制剂的载药量、包封率和稳定性。该胶束是由二嵌段聚合物甲氧基聚乙二醇-聚己内酯与紫杉烷类药物制成，其重量配比为：紫杉烷类药物1份、二嵌段聚合物甲氧基聚乙二醇-聚己内酯1.5～99份；所述的二嵌段聚合物中MPEG与PCL的分子量比为0.5～2。应用本发明的紫杉烷类药物的胶束或冻干制剂可用于治疗患有癌症、肿瘤、卡波西肉瘤、恶性肿瘤、继发于组织损伤的失调的组织或细胞增生以及任何其他对紫杉烷类药物反应的疾病的患者，特别是肝细胞癌和肝转移瘤、卵巢癌、乳腺癌疗效明显。

主权项

二嵌段聚合物负载紫杉烷类药物的胶束，其特征在于：它是由二嵌段聚合物甲氧基聚乙二醇‑聚己内酯与紫杉烷类药物制成，其中，紫杉烷类药物与二嵌段聚合物甲氧基聚乙二醇‑聚己内酯的重量配比为：紫杉烷类药物1份、二嵌段聚合物甲氧基聚乙二醇‑聚己内酯1.5~99份；紫杉烷类药物选自紫杉醇、多烯紫杉醇或其混合物；所述的二嵌段聚合物中甲氧基聚乙二醇与聚己内酯的分子量比为1；所述的甲氧基聚乙二醇‑聚己内酯为MPEG2000‑PCL2000。