美沙拉秦结肠定位给药缓释片的制备

摘要

美沙拉秦结肠定位给药缓释片的制备。美沙拉秦(5-ASA)广泛应用于临床，现已成为治疗炎症性肠病的首选药物。口服美沙拉秦无效，因它在小肠中吸收迅速，然后即被乙酰化并随尿排出，不能达到结肠部位。5-ASA只有以原型到达结肠病变部位才能发挥治疗作用，将5-ASA制成pH依赖结肠定位给药缓释片，可保证5-ASA到达结肠的药物有足够的浓度发挥其抗炎作用。将Eudragit L100和Eudragit S100以一定的比例配比，可以制备达到结肠定位释放要求的薄膜衣。将美沙拉秦制备成包衣缓释片可保证5-ASA到达结肠的药物有足够的浓度发挥其抗炎作用。

主权项

采用缓释片剂薄膜包衣技术制备美沙拉秦结肠定位给药缓释片。该药由片心和包衣两部分组成。片心：按比例称取美沙拉秦(250mg/片)，黄原胶(180mg/片)，聚乙二醇6000(40mg/片)，过80目筛混匀制粒。DP型单冲压片机浅凹冲模干法直接压片。硬度均控制在3～4kg。包衣：配制乙醇、柠檬酸三乙酯(v/v 7∶3)混合溶液95％，加入Eudragit L100/Eudragit S100(4∶6，w/w)混合物制成固含量为5％(w/v)混合悬液，采用薄膜包衣技术包衣。