治疗动脉粥样硬化的吡啶酮衍生物

摘要

治疗动脉粥样硬化的吡啶酮衍生物式(I)的化合物是LP-PLA2酶的抑制剂，用于治疗，特别是治疗动脉粥样硬化。

主权项

1.一种式(I)的化合物：其中：R¹为苯基，任选被选自C_(1-6)烷基或卤素的1、2、3或4个相同或不同的取代基取代；R²为C_(1-3)烷基；R³为氢或C_(1-3)烷基；或R²和R³与它们附着的吡啶酮环碳原子一起形成稠合的环戊烯基环；或者R²和R³与它们附着的吡啶酮环碳原子一起形成被甲基取代的稠合噻唑基环，或者形成稠合的苯并、吡啶并、噻吩并或吡唑并环，该环任选被选自卤素、C_(1-4)烷基或C_(1-4)烷氧基的1、2、3或4个相同或不同的取代基取代；R⁴为氢、C_(1-6)烷基，该C_(1-6)烷基可以不被取代或者被选自卤素、OR⁷、羧基、NR⁹R¹⁰、NR⁷COR⁸的1、2或3个取代基取代；或者R⁴为1-乙基-哌啶-4-基、1-(2-甲氧基乙基)哌啶-4-基、1-甲基哌啶-4-基或1-乙基吡咯烷-3-基；R⁵是苯基；R⁶是苯基，它任选被选自C_(1-6)烷基、卤素或一至全氟-C_(1-4)烷基的1、2、3或4个相同或不同的取代基取代；R⁷和R⁸独立为氢或C_(1-4)烷基；R⁹和R¹⁰可以相同或不同，各选自氢或C_(1-12)烷基；X是C_(2-4)亚烷基或CH₂S。