发明名称 制备有机化合物的方法
摘要 本发明涉及制备血管紧张素受体阻断剂(ARB;也称为血管紧张素II受体拮抗剂或AT1受体拮抗剂)及其盐的方法,涉及新的中间体和工艺步骤。
申请公布号 CN102596899A 申请公布日期 2012.07.18
申请号 CN201080048772.2 申请日期 2010.10.25
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 G·塞德尔迈尔;F·A·拉姆普夫;D·格里姆勒
分类号 C07C253/30(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I 主分类号 C07C253/30(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 刘金辉;林柏楠
主权项 1.一种制备式(IV)化合物或其盐,如其胺盐的方法:<img file="FDA0000158111180000011.GIF" wi="786" he="564" />该方法包括使式(III)化合物或其盐:<img file="FDA0000158111180000012.GIF" wi="688" he="581" />其中R为C<sub>1-7</sub>烷基、<img file="FDA0000158111180000013.GIF" wi="1061" he="383" />其中R1为氢、C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>1-7</sub>烷氧基、C<sub>3-8</sub>环烷基或C<sub>6-10</sub>芳基,其各自未被取代或被一个或多个,例如至多3个选自卤素、硝基、C<sub>1-7</sub>烷基、卤代-C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>1-7</sub>烷氧基-C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>1-7</sub>烷氧基、卤代-C<sub>1-7</sub>烷氧基、C<sub>1-7</sub>烷氧基-C<sub>1-7</sub>烷氧基、卤代-C<sub>1-7</sub>烷氧基-C<sub>1-7</sub>烷氧基、C<sub>1-7</sub>烷基-C<sub>1-7</sub>烷氧基、卤代-C<sub>1-7</sub>烷基-C<sub>1-7</sub>烷氧基的取代基取代;和R2、R3和R4相同或相互不同且为氢、卤素、硝基、C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>1-7</sub>烷氧基、C<sub>3-8</sub>环烷基或C<sub>6-10</sub>芳基,其各自未被取代或被一个或多个,例如至多3个选自卤素、硝基、C<sub>1-7</sub>烷基、卤代-C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>1-7</sub>烷氧基-C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>1-7</sub>烷氧基、卤代-C<sub>1-7</sub>烷氧基、C<sub>1-7</sub>烷氧基-C<sub>1-7</sub>烷氧基、卤代-C<sub>1-7</sub>烷氧基-C<sub>1-7</sub>烷氧基、C<sub>1-7</sub>烷基-C<sub>1-7</sub>烷氧基、卤代-C<sub>1-7</sub>烷基-C<sub>1-7</sub>烷氧基的取代基取代;与其中R5和R6相互独立地为C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>3-8</sub>环烷基或C<sub>6-10</sub>芳基,优选C<sub>1-7</sub>烷基,并且X为卤素的式R5R6AlX或R5AlX<sub>2</sub>的有机铝卤化物反应而得到式(IV)化合物。
地址 瑞士巴塞尔