发明名称 |
6-芳基氨基吡啶酮甲酰胺MEK抑制剂 |
摘要 |
本发明提供了式I表示的新型取代6-芳基氨基吡啶酮甲酰胺或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、酯、互变异构体或前药,以及包含这些化合物的组合物。所提供的所述化合物可以用作MEK抑制剂,并可用于治疗炎症性疾病、癌症和其它过度增殖性疾病。本发明还提供了用于治疗哺乳动物(特别是人)的炎症性疾病、癌症和其它过度增殖性疾病的方法。<img file="dda0000090852350000011.GIF" wi="985" he="624" /> |
申请公布号 |
CN102020651B |
申请公布日期 |
2012.07.18 |
申请号 |
CN201010528712.2 |
申请日期 |
2010.11.02 |
申请人 |
北京赛林泰医药技术有限公司 |
发明人 |
校登明;祝力;胡远东;王世新;余荣;胡伟;梁志;刘希杰;胡全 |
分类号 |
C07D491/048(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/4355(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D491/048(2006.01)I |
代理机构 |
隆天国际知识产权代理有限公司 72003 |
代理人 |
吴小瑛 |
主权项 |
1.式I的化合物或其药学上可接受的盐,<img file="FDA0000160074740000011.GIF" wi="1037" he="625" />其中<img file="FDA0000160074740000012.GIF" wi="311" he="29" />表示X-Y=W或X=Y-W;X和W独立地表示N、O或S,W还可为CR<sup>2</sup>;Y为CR<sup>1</sup>;并且R<sup>1</sup>选自H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;其中,烷基任选地被独立选自卤素、羟基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、二C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>杂环基取代;R<sup>2</sup>选自H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sup>3</sup>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基或C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基,其中,各烷基、烷氧基、环烷基未被取代或被独立选自卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基的1-3取代基取代;R<sup>3</sup>’选自H;R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地选自H、卤素、SR<sup>9</sup>和OR<sup>9</sup>;R<sup>9</sup>选自氢或C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基;R<sup>13</sup>选自H;R<sup>14</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基。 |
地址 |
100195 北京市海淀区闵庄路3号玉泉慧谷16号楼 |