发明名称 一种醋酸加尼瑞克的制备方法
摘要 本发明属于药物化学技术领域,公开了一种醋酸加尼瑞克的制备方法。包括以下步骤:1)Fmoc-D-Ala-OH和替代度为0.3~1.1mmol/g的氨基树脂反应合成Fmoc-D-Ala-氨基树脂;2)Fmoc-D-Ala-氨基树脂采用逐一偶联的方式偶联Fmoc保护基团的其他氨基酸,得到加尼瑞克多肽树脂;3)加尼瑞克多肽树脂进行乙酰化反应,然后裂解得到加尼瑞克粗肽,纯化、冻干得醋酸加尼瑞克。与现有技术相比,本发明所述制备方法操作简单、原料投入少、成本低、环境污染小、收率高,适合于醋酸加尼瑞克大规模产业化生产,并且制得的醋酸加尼瑞克纯度高、杂质含量低,具有可观的经济实用价值和广泛的应用前景。
申请公布号 CN102584945A 申请公布日期 2012.07.18
申请号 CN201210028919.2 申请日期 2012.02.09
申请人 深圳翰宇药业股份有限公司 发明人 陆永章;潘俊锋;马亚平;袁建成
分类号 C07K7/06(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I 主分类号 C07K7/06(2006.01)I
代理机构 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 代理人 唐华明
主权项 一种醋酸加尼瑞克的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:1)Fmoc‑D‑Ala‑OH和替代度为0.3~1.1mmol/g的氨基树脂反应合成Fmoc‑D‑Ala‑氨基树脂;2)Fmoc‑D‑Ala‑氨基树脂采用逐一偶联的方式偶联Fmoc保护基团的其他氨基酸,得到加尼瑞克多肽树脂;3)加尼瑞克多肽树脂进行乙酰化反应,然后裂解得到加尼瑞克粗肽,纯化、冻干得醋酸加尼瑞克。
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