发明名称 转氨酶反应
摘要 本公开内容涉及利用转氨酶多肽从前手性酮合成手性胺的方法。
申请公布号 CN102597226A 申请公布日期 2012.07.18
申请号 CN201080027740.4 申请日期 2010.06.21
申请人 科德克希思公司 发明人 格雷戈里·休斯;保罗·N·迪瓦恩;弗雷德·J·福来茨;布莱顿·T·格劳;约翰·利曼托;克里斯多佛·萨维尔;艾米丽·穆德弗
分类号 C12N9/10(2006.01)I;C12P1/00(2006.01)I 主分类号 C12N9/10(2006.01)I
代理机构 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人 申基成;郑霞
主权项 1.一种制备结构式(I)的胺产物的方法:<img file="FDA00001613538000011.GIF" wi="595" he="373" />所述结构式(I)的胺产物在标为*的立体中心具有所示的立体化学构型;所述结构式(I)的胺产物与相对的对映异构体相比为对映体过量,其中R<sup>1</sup>是任选地取代的芳基或杂芳基;R<sup>2</sup>是任选地取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烃基、-R<sup>3</sup>C(O)R<sup>4</sup>或-R<sup>3</sup>OC(O)R<sup>5</sup>;R<sup>3</sup>是任选地取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烃基,R<sup>4</sup>是H、任选地取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烃基、NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>或OR<sup>8</sup>,其中R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地是H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烃基;所述方法包括将结构式(II)的酮底物:<img file="FDA00001613538000012.GIF" wi="337" he="363" />与转氨酶多肽在适于转化所述酮底物为所述胺产物的反应条件下、在氨基供体存在下接触,其中所述转氨酶多肽与SEQ ID NO:74具有至少80%的序列同一性并能够以与SEQ ID NO:2相比提高的比率转化所述酮底物为所述胺产物。
地址 美国加利福尼亚州