α-氨基酮衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了如式Ⅱ所示的α-氨基酮衍生物的制备方法，有机溶剂中，将如式Ⅰ所示的化合物在三氯异氰脲酸、氧化催化剂的作用下进行反应，即可；或者，有机溶剂中，在pH为8～11的条件下，将如式Ⅰ所示的化合物在氧化剂、氧化催化剂、pH调节剂和相转移催化剂的作用下进行反应，即可；其中，R₁、R₂和R₃独立地为低级烷基、芳基、芳基取代的低级烷基、低级烷氧基、芳基取代的低级烷氧基、羧基取代的低级烷基或连接低级烷基的羰基；R₄为连接低级烷基的羰基、连接芳基的羰基或连接苯基取代的低级烷基的羰基。本发明的制备方法原料廉价易得、反应条件温和、对环境污染小，原料转化率高，有利于工业大规模生产。

主权项

1.一种如式Ⅱ所示的α-氨基酮衍生物的制备方法，其特征在于包含下列步骤：有机溶剂中，将如式Ⅰ所示的化合物在三氯异氰脲酸、氧化催化剂的作用下进行反应，即可；其中，R₁、R₂和R₃独立地为低级烷基、芳基、芳基取代的低级烷基、低级烷氧基、芳基取代的低级烷氧基、羧基取代的低级烷基或连接低级烷基的羰基；R₄为连接低级烷基的羰基、连接芳基的羰基或连接苯基取代的低级烷基的羰基；其中，所述的氧化催化剂为如式Ⅲ所示的化合物：其中，R₅和R₅′独立地为低级烷基；R₆和R₇都为氢原子或都为低级烷氧基；或一个为氢原子，另一个为羟基、低级烷基、低级烷基酰氧基、芳酰氧基或N-(低级烷基酰基)胺基；或R₆和R₇一起为以下式a、式b或式c所示的缩酮形式：其中，R₈为低级烷基；R₉和R₉′独立地为氢原子或低级烷基；Y为以下式d、式e或式f所示的基团形式：其中，X^-为氟离子、氯离子、溴离子或碘离子。