发明名称 一类与Aβ斑块具有高亲和力的小分子化合物及其合成和应用
摘要 本发明提供一种与Aβ斑块具有亲和力的化合物,其结构通式如下。其中,M取NH、S或O;R<sub>1</sub>取H、F、Cl、Br、I、OH、OCH<sub>3</sub>、CH<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、NH(CH<sub>3</sub>)、N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、t-Bu、(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)F、(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>F、(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>F或(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>F;R<sub>2</sub>取H、F、Cl、Br、I、OH、OCH<sub>3</sub>、NH<sub>2</sub>、NH(CH<sub>3</sub>)或N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>。本发明所述化合物与Aβ斑块具有很高的亲和力。本发明还提供所述化合物的制备方法和在制备Aβ斑块显像剂中的应用。<img file="d2009100901098a00011.GIF" wi="797" he="205" />
申请公布号 CN101628910B 申请公布日期 2012.07.18
申请号 CN200910090109.8 申请日期 2009.07.31
申请人 北京师范大学 发明人 崔孟超;刘伯里;李子婧
分类号 C07D333/12(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D333/16(2006.01)I;C07D333/08(2006.01)I;C07D333/28(2006.01)I;C07D307/56(2006.01)I;C07D307/42(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D207/333(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I;A61K103/10(2006.01)N;A61K101/02(2006.01)N 主分类号 C07D333/12(2006.01)I
代理机构 北京万科园知识产权代理有限责任公司 11230 代理人 张亚军;夏新
主权项 1.一种与Aβ斑块具有亲和力的化合物,其结构通式如下:<img file="FDA0000141367960000011.GIF" wi="788" he="203" />其中,M取NH、S或O;R<sub>1</sub>取F、Br、I、OH、OCH<sub>3</sub>、CH<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、NH(CH<sub>3</sub>)、t-Bu、(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)F、(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>F、(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>F或(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>F;R<sub>2</sub>取H、F、Cl、Br、I、OH、OCH<sub>3</sub>、NH<sub>2</sub>、NH(CH<sub>3</sub>)或N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>。
地址 100875 北京市新街口外大街19号北京师范大学化学学院816室