| 发明名称 | 可用作DPP-1抑制剂的炔基衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新型炔基衍生物、包含它们的药物组合物及其在治疗由DPP-1调节的疾病和病症方面的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN102596321A | 申请公布日期 | 2012.07.18 |
| 申请号 | CN201080049814.4 | 申请日期 | 2010.10.28 |
| 申请人 | 詹森药业有限公司 | 发明人 | M·H·帕克;D·J·赫拉斯塔;黄义方;A·B·雷茨;E·C·劳森;C·舒伯特;E·斯特罗贝尔;B·通格;K·怀特;M·P·温特斯;S·高希 |
| 分类号 | A61P11/06(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;C07C317/32(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07C237/06(2006.01)I;C07C237/08(2006.01)I;C07D211/42(2006.01)I;C07D217/12(2006.01)I;C07D311/04(2006.01)I;C07D317/58(2006.01)I;C07D319/14(2006.01)I;C07D333/52(2006.01)I;C07D233/61(2006.01)I;C07D213/61(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D277/30(2006.01)I | 主分类号 | A61P11/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 徐晶;李进 |
| 主权项 | 1.一种式(I)化合物或其可药用盐：<img file="FPA00001546818400011.GIF" wi="1060" he="329" />其中R<sup>1</sup>选自氢、C<sub>3-8</sub>环烷基、苯基、苄氧基-和哌啶基-氧基-；<img file="FPA00001546818400012.GIF" wi="111" he="111" />为选自以下的环状结构：苯基、萘基、芴基、异喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基和2，3-二氢-苯并[1，4]二氧芑基；其中所述<img file="FPA00001546818400013.GIF" wi="112" he="110" />环状结构任选地被独立地选自以下的一个或多个取代基取代：卤素、羟基、C<sub>1-4</sub>烷基、卤化C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤化C<sub>1-4</sub>烷氧基、(C<sub>1-4</sub>烷氧基)-(C<sub>1-4</sub>烷基)-、(C<sub>1-4</sub>烷基)-SO<sub>2</sub>-和(C<sub>1-4</sub>烷基)-C(O)-NH-；n为选自0和1的整数；R<sup>2</sup>选自C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>2-4</sub>烯基、C<sub>2-4</sub>炔基、羟基取代的C<sub>1-4</sub>烷基、NR<sup>A</sup>R<sup>B</sup>-(C<sub>1-2</sub>烷基)-、环丙基-甲基-、苄基-和杂芳基-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-2</sub>；其中R<sup>A</sup>和R<sup>B</sup>各自独立地选自氢或C<sub>1-4</sub>烷基；前提条件是R<sup>2</sup>不是叔丁基。 | ||
| 地址 | 比利时比尔斯 | ||