发明名称 |
化合物及其在调节淀粉样蛋白β中的用途 |
摘要 |
提供了新型化合物,组合物和试剂盒。也提供了调节Aβ水平的方法,和治疗与异常Aβ水平相关的疾病的方法。 |
申请公布号 |
CN102584813A |
申请公布日期 |
2012.07.18 |
申请号 |
CN201210015057.X |
申请日期 |
2004.05.14 |
申请人 |
NGC药物公司 |
发明人 |
S·郑;D·D·科默;L·毛;G·P·巴络;D·普莱勒特 |
分类号 |
C07D417/14(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D233/60(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
主分类号 |
C07D417/14(2006.01)I |
代理机构 |
北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 |
代理人 |
赵蓉民;陆惠中 |
主权项 |
1.一种能够调节淀粉样蛋白-β水平的化合物及其药物学可接受盐,所述化合物具有对应于式(I)的结构:(A)-L<sub>A</sub>-(B)-L<sub>B</sub>-(C)-Lc-(D)(I)其中:A是任选取代的1,3-咪唑或任选取代的1,2,3-三唑,其具有下列结构:<img file="FSA00000659936100011.GIF" wi="244" he="240" />其中1位和3位的E是N,2位的E是N或CH,4位的E是CR<sup>1</sup>,5位的E是CH;每个R<sup>1</sup>为氢,卤素,或取代或未取代烷基;B是任选取代的苯基或任选取代的吡啶基,其具有下列结构:<img file="FSA00000659936100012.GIF" wi="887" he="341" />其中每个R<sup>2</sup>独立选自氢,卤素,取代或未取代烷基,或取代或未取代烷氧基;和b为0-2;C是任选取代的噻唑,其具有下列结构:<img file="FSA00000659936100013.GIF" wi="429" he="269" />其中R<sup>3</sup>为氢或取代或未取代烷基,其限制性条件为当C是<img file="FSA00000659936100021.GIF" wi="401" he="313" />时,R<sup>3</sup>不是-NH<sub>2</sub>;D是取代的芳基,其具有下列结构:<img file="FSA00000659936100022.GIF" wi="331" he="214" />其中,每个M独立地为CR<sup>5</sup>;每个R<sup>5</sup>独立选自氢,卤素,取代或未取代烷基,取代或未取代链烯基,取代或未取代炔基,取代或未取代烷氧基,取代或未取代环烷基,取代或未取代杂环,取代或未取代氨基,取代或未取代烷基氨基;L<sub>A</sub>为共价键;L<sub>B</sub>为共价键;L<sub>C</sub>为-NR-,其中R为H或甲基;限制性条件为式(I)的所述化合物不是<img file="FSA00000659936100023.GIF" wi="733" he="508" /> |
地址 |
美国加利福尼亚州 |