| 发明名称 | 恩替卡韦的新制备方法及其中使用的中间体 | ||
| 摘要 | 公开了一种制备恩替卡韦的高产率的新方法及其中使用的中间体。 | ||
| 申请公布号 | CN102596956A | 申请公布日期 | 2012.07.18 |
| 申请号 | CN201080045738.X | 申请日期 | 2010.09.15 |
| 申请人 | 韩美控股株式会社 | 发明人 | 李在宪;朴柯胜;金进喜;崔泰镇;李智垠;韩定希;方孝正;郑善英;张永佶;李宽淳;金孟燮 |
| 分类号 | C07D473/18(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I | 主分类号 | C07D473/18(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人 | 顾晋伟;韩宏星 |
| 主权项 | 1.一种用于制备式(I)的恩替卡韦的方法，其包括以下步骤：(a)使式(II)的α-环外亚甲基衍生物水解以得到式(III)化合物；(b)进行式(III)化合物与式(IV)的嘌呤衍生物的Mitsunobu反应以得到式(V)的核苷化合物；(c)使式(V)的核苷化合物与四丁基氟化铵反应以得到式(VI)的化合物；和(d)使式(VI)的化合物水解：<img file="FDA0000151891280000011.GIF" wi="749" he="1806" /><img file="FDA0000151891280000021.GIF" wi="780" he="395" />其中：R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立地为羟基保护基团，或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>稠合在一起形成环状羟基保护基团；R<sub>3</sub>是苯甲酰基或芳基苯甲酰基；Tf是三氟甲磺酰基；和X是卤素或苄氧基。 | ||
| 地址 | 韩国首尔 | ||