发明名称 |
制备1-(2-卤代联苯-4-基)-环丙烷羧酸的衍生物的方法 |
摘要 |
本发明涉及制备式(IA)化合物的方法<img file="dda0000133761820000011.GIF" wi="896" he="378" /> |
申请公布号 |
CN102596879A |
申请公布日期 |
2012.07.18 |
申请号 |
CN201080034395.7 |
申请日期 |
2010.07.22 |
申请人 |
奇斯药制品公司 |
发明人 |
F·比维蒂;M·G·佛纳雷托;M·雷 |
分类号 |
C07C51/09(2006.01)I;C07C253/14(2006.01)I;C07C253/30(2006.01)I;C07C255/35(2006.01)I;C07C255/46(2006.01)I;C07C61/40(2006.01)I |
主分类号 |
C07C51/09(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 |
代理人 |
焦丽雅 |
主权项 |
1.制备式(IA)化合物及其可药用盐的方法:<img file="FDA0000133761800000011.GIF" wi="757" he="453" />其中R表示独立地选自下述中的一个或更多个基团:-卤素原子;-CF<sub>3</sub>;-CH=CH<sub>2</sub>;-CN;-CH<sub>2</sub>OH-NO<sub>2</sub>;-亚甲基二氧基;-亚乙基二氧基;-环烷基;-苯基;-OR<sub>1</sub>或NHCOR<sub>1</sub>,其中R<sub>1</sub>选自CF<sub>3</sub>,链烯基,炔基;苄基;和苯基;-SR<sub>2</sub>,SOR<sub>2</sub>或COR<sub>2</sub>,其中R<sub>2</sub>是烷基;且所述方法包括下述步骤:i)使式(IV)的化合物与1,2-二溴乙烷反应,其中X’选自氯,溴,碘或三氟甲磺酸基(CF<sub>3</sub>SO<sub>3</sub>);<img file="FDA0000133761800000012.GIF" wi="447" he="421" />形成式(V)的化合物,<img file="FDA0000133761800000021.GIF" wi="443" he="455" />ii)偶联式(V)的化合物与式(VI)的化合物,<img file="FDA0000133761800000022.GIF" wi="465" he="333" />其中R如上所定义,形成式(VII)的化合物;<img file="FDA0000133761800000023.GIF" wi="591" he="527" />iii)水解式(VII)的化合物,获得式(IA)的化合物。 |
地址 |
意大利帕尔马 |