发明名称 奥美沙坦酯关键中间体及其合成方法及由该中间体合成奥美沙坦酯的方法
摘要 木发明公开了一种奥美沙坦酯关键中间体,结构式如(III)所示;本发明还公开了上述奥美沙坦酯关键中间体的合成方法,及由上述奥美沙坦酯关键中间体合成奥美沙坦酯的方法。本发明方法操作简便,副反应少,方法更合理,收率高,适合工业生产。
申请公布号 CN102079747B 申请公布日期 2012.07.18
申请号 CN201010583290.9 申请日期 2010.12.10
申请人 江苏江神药物化学有限公司 发明人 王秀云;朱宣华;刘一超;王俊华
分类号 C07D491/048(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I 主分类号 C07D491/048(2006.01)I
代理机构 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人 肖明芳
主权项 1.一种奥美沙坦酯关键中间体的合成方法,其特征在于将4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-氰(I)还原反应生成4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-甲醛(II);4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-甲醛(II)在体系中立即转变为奥美沙坦酯关键中间体4,4-二甲基-2-丙基-4,6-二氢呋喃并[3,4-d]咪唑-6-酮(III);<img file="FDA0000149185010000011.GIF" wi="1145" he="358" />其中,所述的奥美沙坦酯关键中间体,化学名称为4,4-二甲基-2-丙基-4,6-二氢呋喃并[3,4-d]咪唑-6-酮,结构式如(III)所示;<img file="FDA0000149185010000012.GIF" wi="466" he="260" />其中,所述的还原反应为二异丁基氢化铝还原、雷尼镍/酸性溶液还原或stephen还原。
地址 214500 江苏省泰州市泰兴市新港南路10-2号