一种用于测定多肽药物与血浆蛋白结合的方法

摘要

本发明提供一种用于测定多肽药物与血浆蛋白结合的方法，该方法包括以下步骤：采用放射性同位素标记多肽药物的一部分；将制备的部分被标记的多肽药物配制成一系列已知浓度的多肽药物血浆溶液，分别定量检测各已知浓度的多肽药物血浆溶液的放射性，并分别对应于多肽药物的浓度绘制标准曲线；将制备的部分被标记的多肽药物配制成已知浓度的待测多肽药物血浆溶液，将其离心超滤，定量检测滤过溶液以及未滤过溶液的放射性，其中待测的多肽药物血浆溶液的浓度的设置，可根据多肽药物动物药代动力学研究中的低、中和高三个剂量组给药后的血药浓度峰值，设计三个浓度(基本与峰浓度一致或变化幅度＜10％)。

主权项

一种用于测定多肽药物与血浆蛋白结合的方法，该方法包括以下步骤：(1)采用放射性同位素标记多肽药物的一部分；(2)将步骤(1)制备的部分被标记的多肽药物配制成一系列已知浓度的多肽药物血浆溶液，分别定量检测各已知浓度的多肽药物血浆溶液的放射性，并分别对应于多肽药物的浓度绘制标准曲线；(3)将步骤(1)制备的部分被标记的多肽药物配制成已知浓度的待测多肽药物血浆溶液，将其离心超滤，定量检测滤过溶液的放射性以及未滤过溶液的放射性，其中待测的多肽药物血浆溶液的浓度为多肽药物在提供血浆的受试动物的血药浓度峰值±10％的范围内；(4)根据标准曲线分别由滤过溶液的放射性以及未滤过溶液的放射性得出两者的多肽药物浓度，滤过溶液的多肽药物浓度为游离型多肽药物浓度，未滤过溶液的多肽药物浓度为与血浆蛋白结合的多肽药物浓度。