一种牛磺酸熊去氧胆酸水合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种牛磺酸熊去氧胆酸水合物的制备方法，其制备过程是：(1)鹅去氧胆酸和酰氯化合物在具有酮基团的无水有机溶剂中且缚酸剂存在的条件下即反应生成鹅去氧胆酸混酸酐；(2)鹅去氧胆酸混酸酐与牛磺酸盐在有水碱性条件下反应生成牛磺酸鹅去氧胆酸；(3)牛磺酸鹅去氧胆酸与氧化剂于有机溶剂中且有缚酸剂和水存在条件下反应制得牛磺酸-7-酮基胆石酸；(4)牛磺酸-7-酮基胆石酸在手性催化剂及碱性条件下通入氢气维持一定压力温度进行氢化还原反应制得牛磺酸熊去氧胆酸；(5)牛磺酸熊去氧胆酸在经混合有机溶剂挤兑得到牛磺酸熊去氧胆酸水合物。本发明提供了一种成本低、工艺安全、产品质量好、适于产业化的牛磺酸熊去氧胆酸水合物。

主权项

1.一种牛磺酸熊去氧胆酸水合物的制备方法，具体制备过程以下：(1)以结构如式[I]所示的鹅去氧胆酸为起始原料，与结构如式[VI]所示的氯甲乙酯反应制得结构如式[II]所示的鹅去氧胆酸混酸酐；(2)所得鹅去氧胆酸混酸酐与结构式如式[II]所示的牛磺酸盐于碱性条件下反应，制得结构如式[III]所示的牛磺酸鹅去氧胆酸；(3)所得牛磺酸鹅去氧胆酸与氧化剂于有机溶剂中，制得结构如式[IV]所示的牛磺酸-7-酮基胆石酸；(4)所得牛磺酸-7-酮基胆石酸经催化加氢制得结构如式[V]所示的牛磺酸熊去氧胆酸；(5)所得牛磺酸熊去氧胆酸经混合有机溶剂挤兑得到如式[VI]所示的牛磺酸熊去氧胆酸水合物。