发明名称 |
喜树碱衍生物 |
摘要 |
各种14-硝基、14-氨基和14-取代氨基喜树碱衍生物可用于治疗癌症和其它过度增生疾病。通过使喜树碱衍生物与发烟硝酸反应并且任选地使用乙酸酐作为溶剂来方便地制备各种14-硝基喜树碱衍生物。 |
申请公布号 |
CN102574866A |
申请公布日期 |
2012.07.11 |
申请号 |
CN201080036229.0 |
申请日期 |
2010.06.16 |
申请人 |
施瑞修德制药公司 |
发明人 |
蔡晓宏;段建新;马克·马泰乌齐;曹冶宇;矫海龙 |
分类号 |
C07D491/14(2006.01)I;C07D491/22(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/4741(2006.01)I |
主分类号 |
C07D491/14(2006.01)I |
代理机构 |
北京弘权知识产权代理事务所(普通合伙) 11363 |
代理人 |
王磊;晏四平 |
主权项 |
1.式I的化合物:<img file="FPA00001514115600011.GIF" wi="1147" he="517" />式I其中,u为0或1;R<sub>1a</sub>、R<sub>1b</sub>和R<sub>1c</sub>独立地为H、卤素、羟基、腈、氨基、取代氨基、硝基、羧酸酯、氨羰基、取代磺酰基、氨基磺酰基、取代或非取代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、取代或非取代C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、取代或非取代C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、取代或非取代芳基、取代或非取代杂芳基、取代或非取代杂环烷基或者取代或非取代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,或者R<sub>1a</sub>和R<sub>1b</sub>与它们所连接的碳原子一起形成5元到7元的杂环,或者R<sub>1b</sub>和R<sub>1c</sub>与它们所连接的碳原子一起形成5元到7元的杂环;R<sub>2</sub>为H、卤素、腈、甲酰基、肟、腙、亚胺、取代或非取代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、取代或非取代芳基、取代或非取代杂芳基、取代或非取代杂环基、取代或非取代C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、或者取代或非取代C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基;或者R<sub>2</sub>和R<sub>1a</sub>与它们所连接的碳原子一起形成5元到7元的取代环烷基环;X为硝基或-NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地为H,取代或非取代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-CO<sub>2</sub>R<sub>5</sub>,或-COR<sub>6</sub>;R<sub>5</sub>为取代或非取代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、取代或非取代芳基或者取代或非取代杂芳基;R<sub>6</sub>为H、取代或非取代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、取代或非取代芳基、或者取代或非取代杂芳基;或其酯或其药学上可接受的盐,但条件是所述化合物不为14-硝基-20-乙酰氧基喜树碱。 |
地址 |
美国加利福尼亚州 |