联苯亚甲基-2-硫代-4-噻唑酮类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及结构一类如下通式(I)所示的联苯亚甲基-2-硫代-4-噻唑酮类化合物及其制备方法、用途及包含此类化合物的药物组合物。通过生物活性测试证明，该类化合物能够明显地抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTP)1B的活性。因此，本发明的联苯亚甲基-2-硫代-4-噻唑酮类化合物可用作蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B的抑制剂而用于预防或对症治疗糖尿病或肥胖症。

主权项

1.一类有如下结构通式(I)所示的联苯亚甲基-2-硫代-4-噻唑酮类化合物或其所有的立体异构体、其药理学上可接受的盐、前药或其溶剂化物：其中：R₁为H、C₁-C₄直链或支链烷基、羟基、甲氧基、三氟甲基、卤素或羧基；R₂为H、甲基、甲氧基、乙氧基、C₁-C₄直链或支链烷基或卤素；R₃为H、甲基、羟基、甲氧基、乙氧基或卤素；R₄为H、甲基、羟基、甲氧基、C₁-C₄直链或支链烷基或卤素；R₅为-N₆R₇、-OR₆或-SR₆；其中，R₆、R₇相同或不同，分别为H、乙基、C_1-3烷基磺酰基、C_1-3烷氧基羰基、苄基、苯乙基、苯磺酰基、C_3-10环烷基或杂环基，其中R₅为-OR₆时，R₆不为H；所述杂环基为含有1-3个O、N或S的五元或六元杂环基，且非必须地被R₈取代，其中，R₈为H、甲基、C_1-3烷基磺酰基、C_1-3烷氧基羰基、苄基、苯乙基、未取代或被甲氧基或卤素取代的苯磺酰基、未取代或被甲氧基或卤素取代的苄磺酰基、未取代或被甲氧基或卤素取代的苯基脲基、未取代或被甲氧基或卤素取代的苯基硫脲基、哌嗪基或卤素。