雷公藤内酯醇脂肪乳注射剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种雷公藤内酯醇的脂肪乳剂及其制备方法，脂肪乳注射剂，包括抗肿瘤有效剂量的雷公藤内酯醇和药学上可接受的辅料，其中油相为长链脂肪酸甘油三酯与中链脂肪酸甘油三酯按照4：1-1:1的质量比混合的混合物；制备方法是混合雷公藤内酯醇、乳化剂、脂肪油、等渗调节剂、抗氧化剂和稳定剂，加热，得油相；称取注射用水，加入等渗调节剂，加热得水相；将油相和水相在氮气保护下，加热混合，搅拌得初乳；将初乳经高压均质，形成均一的乳剂；调pH值至6-7，旋转灭菌，得产物雷公藤内酯醇脂肪乳剂，灭菌。脂肪乳剂平均粒径250.9±60.0nm，多分散系数为0.143，分布均一，体系稳定，靶向性强，血管刺激性小。

主权项

雷公藤内酯醇脂肪乳注射剂，其特征在于包括抗肿瘤有效剂量的雷公藤内酯醇和药学上可接受的辅料，该脂肪乳注射剂平均粒径小于500 nm；所述辅料包括脂肪油、乳化剂、等渗调节剂、抗氧剂、稳定剂、注射用水；所述的脂肪油为长链脂肪酸甘油三酯与中链脂肪酸甘油三酯按照4：1‑1：1的质量比混合的混合物。