一种聚乳酸-乙醇酸共聚物微球及其制备方法

摘要

本发明公开一种聚乳酸-乙醇酸共聚物微球及其制备方法，主要是利用简单易搭建的制备装置，采用水-水/油-水乳液制备的方式制备聚乳酸-乙醇酸共聚物微球，制得的微球按照质量百分比由30％～90％的聚乳酸-乙醇酸共聚物材料、1％～60％的水溶性高分子材料及1％～10％的药物活性成分组成，微球壁厚明显增加，能够有效地保护活性药物，活性药物的封装率可以达到100％，同时具有良好的生物相容性、可降解性以及生物吸收性，有广泛的生物医药学应用前景。

主权项

一种聚乳酸‑乙醇酸共聚物微球，其按照质量百分比由如下成分组成：聚乳酸‑乙醇酸共聚物材料30％～90％，水溶性高分子材料1％～60％，药物活性成分1％～10％；所述的聚乳酸‑乙醇酸共聚物材料的分子量为3万～100万，其中乳酸∶乙醇酸的摩尔比为(9～119)∶21；所述的水溶性高分子材料的分子量为0.2万～10万，选自聚乙烯醇(PVA)、聚乙二醇(PEG)、聚丙二醇‑环氧乙烷共聚物中的一种；所述的药物活性成分选自环丙沙星；所述的聚乳酸‑乙醇酸共聚物微球的制备方法包括如下步骤：(1)制备外层流体：将水溶性高分子材料溶于水中配制成质量浓度为0.1％～3％的高分子水溶液，置于制备装置的外层液体泵内，作为外层流体；(2)制备中层流体：先将聚乳酸‑乙醇酸共聚物溶于油性溶剂配制成质量浓度为3％～10％的聚乳酸‑乙醇酸共聚物油性溶液，再将水溶性高分子材料溶于水中配制成质量浓度为1％～3％的高分子水溶液，然后将二者按照1∶1的体积比配制成混合乳液，置于制备装置的中层液体泵内，作为中层流体；(3)制备内层流体：先将水溶性高分子材料溶于水中配制成质量浓度为1％～3％的高分子水溶液，再将活性药物溶于水中配制成质量浓度为1％～50％的水溶液，然后将二者按照(1～10)∶1的体积比混合，置于制备装置的内层液体泵内，作为内层流体；(4)制备聚乳酸‑乙醇酸共聚物微球：开启外层、中层、内层的液体泵，控制流速分别为1～3mL/min、0.2～0.4mL/min、0.02～0.04mL/min，即可在制备装置的接收器皿得到聚乳酸‑乙醇酸共聚物微球的分散相，室温搅拌以加速溶剂的挥发，然后真空干燥1～5h，即得到大小均一、尺寸单分散的聚乳酸‑乙醇酸共聚物微球，直径为100μm～1mm；所述步骤(2)中的油性溶剂选自一氯甲烷、二氯甲烷、三氯甲烷中的一种；所述的各层流体必须按照先外层流体，再中层流体，最后内层流体的顺序添加。