发明名称 |
4-取代对甲磺酰胺苯胺基-喹唑啉衍生物及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明属药物化学技术领域,涉及通式(I)4-取代对甲磺酰胺苯胺基-喹唑啉衍生物,其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>分别具有在说明书中限定的含义。本发明还涉及这些衍生物的制备方法,其与无机或有机的酸或碱所形成的生理上可接受的盐,含有它们的药物组合物。所述化合物具有有价值的药理性质,对因酪氨酸激酶所引起的信号转导有抑制效果,特别是突变型EGFR(L858R/T790M)和HER2具有较高的抑制活性,本发明还关于其在治疗疾病,特别是特征为异常erbB家族PTK活性的疾病方法。<img file="dest_path_dda0000044206190000011.GIF" wi="839" he="630" /> |
申请公布号 |
CN102558160A |
申请公布日期 |
2012.07.11 |
申请号 |
CN201010596397.7 |
申请日期 |
2010.12.20 |
申请人 |
天津药物研究院 |
发明人 |
李祎亮;蔡志强;刘巍;石玉;邹美香;张士俊;商倩;孟凡;徐为人;李洪明;刘经国;纪潇朗;商骐鸣 |
分类号 |
C07D405/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D405/04(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.一种通式(I)喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000039404870000011.GIF" wi="839" he="564" />通式(I)其中:R<sub>1</sub>表示:<img file="FDA0000039404870000012.GIF" wi="1308" he="160" />其中R<sub>4</sub>为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、羟甲基、羟乙基。R<sub>2</sub>表示:氢、C<sub>1-4</sub>烷烃、C<sub>1-4</sub>烷氧烃、卤素。 |
地址 |
300193 天津市南开区鞍山西道308号 |