发明名称 4-取代对甲磺酰胺苯胺基-喹唑啉衍生物及其制备方法和用途
摘要 本发明属药物化学技术领域,涉及通式(I)4-取代对甲磺酰胺苯胺基-喹唑啉衍生物,其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>分别具有在说明书中限定的含义。本发明还涉及这些衍生物的制备方法,其与无机或有机的酸或碱所形成的生理上可接受的盐,含有它们的药物组合物。所述化合物具有有价值的药理性质,对因酪氨酸激酶所引起的信号转导有抑制效果,特别是突变型EGFR(L858R/T790M)和HER2具有较高的抑制活性,本发明还关于其在治疗疾病,特别是特征为异常erbB家族PTK活性的疾病方法。<img file="dest_path_dda0000044206190000011.GIF" wi="839" he="630" />
申请公布号 CN102558160A 申请公布日期 2012.07.11
申请号 CN201010596397.7 申请日期 2010.12.20
申请人 天津药物研究院 发明人 李祎亮;蔡志强;刘巍;石玉;邹美香;张士俊;商倩;孟凡;徐为人;李洪明;刘经国;纪潇朗;商骐鸣
分类号 C07D405/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D405/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种通式(I)喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000039404870000011.GIF" wi="839" he="564" />通式(I)其中:R<sub>1</sub>表示:<img file="FDA0000039404870000012.GIF" wi="1308" he="160" />其中R<sub>4</sub>为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、羟甲基、羟乙基。R<sub>2</sub>表示:氢、C<sub>1-4</sub>烷烃、C<sub>1-4</sub>烷氧烃、卤素。
地址 300193 天津市南开区鞍山西道308号