| 发明名称 | 取代的N-苯基-1-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-胺 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的N-苯基-1-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-胺衍生物及其药学上可接受的盐、制备它们的方法、含它们的药用组合物和它们在治疗中的用途，其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>具有权利要求书中定义的含义。本发明尤其涉及烟碱酸乙酰胆碱受体的正性变构调节剂，这样的正性变构调节剂具有增加烟碱受体激动剂效力的能力。<img file="dpa00001528090300011.GIF" wi="1253" he="665" /> | ||
| 申请公布号 | CN102574832A | 申请公布日期 | 2012.07.11 |
| 申请号 | CN201080042029.6 | 申请日期 | 2010.09.16 |
| 申请人 | 詹森药业有限公司 | 发明人 | G·J·麦克唐纳德;J·W·J·F·图林;F·A·M·范登基布斯;Y·E·M·范罗斯布勒克 |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 李进;刘健 |
| 主权项 | 1.一种依据式(I)的化合物<img file="FPA00001528090400011.GIF" wi="1252" he="616" />或其立体化学异构形式，其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地代表氢或C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>3</sup>为任选被一个或多个取代基取代的C<sub>1-6</sub>烷基，所述取代基独立地选自羟基、氰基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、苄氧基、R<sup>x</sup>R<sup>y</sup>N-C(＝O)-和R<sup>z</sup>O-C(＝O)-；R<sup>x</sup>和R<sup>y</sup>各自独立地代表氢、C<sub>1-4</sub>烷基、环C<sub>3-6</sub>烷基或(环C<sub>3-6</sub>烷基)C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>z</sup>代表氢或C<sub>1-3</sub>烷基；R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>各自独立地代表氢、卤代、C<sub>1-6</sub>烷基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基或甲氧基；或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>在与2个相邻碳原子连接时，一起形成式--O-CF<sub>2</sub>-O--的二价基团；或其药学上可接受的加成盐，或水合物或溶剂合物。 | ||
| 地址 | 比利时比尔斯 | ||