发明名称 多取代吡唑制备方法
摘要 本发明公开多取代吡唑的制备方法。本发明的方法如下式所示:<img file="dsa00000658918100011.GIF" wi="1182" he="331" />其所得产物中:,R<sup>1</sup>可为烷基、烯丙基、炔丙基、苄基、苯甲酰基或取代苯甲酰基的任一种;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>可分别为烷基、氢原子、芳基或取代芳基和任一种,且3-位取代基的体积R<sup>3</sup>大于等于5-位取代基R<sup>5</sup>的体积。
申请公布号 CN102558057A 申请公布日期 2012.07.11
申请号 CN201210013121.0 申请日期 2012.01.16
申请人 兰州大学 发明人 唐萌;张辅民
分类号 C07D231/12(2006.01)I 主分类号 C07D231/12(2006.01)I
代理机构 兰州振华专利代理有限责任公司 62102 代理人 张晋
主权项 1.多取代吡唑制备方法,其特征在于以α,β-不饱和醛或α,β-不饱和酮、对甲苯磺酰肼和R<sup>1</sup>-X为原料,按式1进行反应,<img file="FSA00000658918200011.GIF" wi="1038" he="454" />得到多取化吡唑,式1中:R<sup>1</sup>可为烷基、烯丙基、炔丙基、苄基、苯甲酰基或取代苯甲酰基;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>可分别为烷基、氢原子、芳基或取代芳基,且3-位取代基的体积R<sup>3</sup>大于等于5-位取代基R<sup>5</sup>的体积,即R<sup>3</sup>≥R<sup>5</sup>;对甲苯磺酰肼与α,β-不饱和醛或酮的物质量之比为1.05-1.5;R<sup>1</sup>-X为各种卤代物或酰氯,R<sup>1</sup>-X与α,β-不饱和醛或酮的物质的量之比为1.1-1.5;所用的碱为NaOH、KOH、K<sub>2</sub>CO<sub>3</sub>、Na<sub>2</sub>CO<sub>3</sub>、甲醇钠、乙醇钠或叔丁醇钾中的任一种,碱与α,β-不饱和化合物物质的量之比为2.2-3;反应所采用的溶剂为乙腈或乙醇。
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