主权项 |
1.多取代吡唑制备方法,其特征在于以α,β-不饱和醛或α,β-不饱和酮、对甲苯磺酰肼和R<sup>1</sup>-X为原料,按式1进行反应,<img file="FSA00000658918200011.GIF" wi="1038" he="454" />得到多取化吡唑,式1中:R<sup>1</sup>可为烷基、烯丙基、炔丙基、苄基、苯甲酰基或取代苯甲酰基;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>可分别为烷基、氢原子、芳基或取代芳基,且3-位取代基的体积R<sup>3</sup>大于等于5-位取代基R<sup>5</sup>的体积,即R<sup>3</sup>≥R<sup>5</sup>;对甲苯磺酰肼与α,β-不饱和醛或酮的物质量之比为1.05-1.5;R<sup>1</sup>-X为各种卤代物或酰氯,R<sup>1</sup>-X与α,β-不饱和醛或酮的物质的量之比为1.1-1.5;所用的碱为NaOH、KOH、K<sub>2</sub>CO<sub>3</sub>、Na<sub>2</sub>CO<sub>3</sub>、甲醇钠、乙醇钠或叔丁醇钾中的任一种,碱与α,β-不饱和化合物物质的量之比为2.2-3;反应所采用的溶剂为乙腈或乙醇。 |