| 发明名称 | 苄基取代的三嗪衍生物及其治疗应用 | ||
| 摘要 | 本发明提供三嗪化合物和用它们来调节蛋白激酶类和治疗由所述蛋白激酶介导的疾病的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN102573484A | 申请公布日期 | 2012.07.11 |
| 申请号 | CN201080034889.5 | 申请日期 | 2010.06.08 |
| 申请人 | 加利福尼亚资本权益有限责任公司 | 发明人 | 陶春林;王庆伟;D·霍;L·纳兰;T·波拉特;X·孙;N·德赛 |
| 分类号 | A01N43/66(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I | 主分类号 | A01N43/66(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 李华英 |
| 主权项 | 1.下式化合物<img file="FDA0000134214280000011.GIF" wi="869" he="718" />或其药学上可接受的盐，其中：W和Y独立地选自S，O，NR<sub>6</sub>，或CR<sub>6</sub>；R<sub>6</sub>独立地选自氢或任选经取代的C<sub>1-4</sub>脂族基团；K选自-NR<sub>6</sub>，O，或S；R<sub>1</sub>代表氢，卤素，羟基，氨基，氰基，烷基，环烷基，烯基，炔基，烷硫基，芳基，芳基烷基，杂环，杂芳基，杂环烷基，烷基磺酰基，烷氧羰基和烷基羰基；R<sub>2</sub>选自：(i)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>芳基或杂芳基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基，其各自用0至4个独立选自下述的取代基取代：卤素，羟基，氰基，氨基，-COOH和氧代；(ii)氨基，烷基氨基，芳基氨基，杂芳基氨基；(iii)式(Ia)基团：<img file="FDA0000134214280000012.GIF" wi="284" he="285" />其中：R<sub>7</sub>代表氢，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，氧代；在R<sub>8</sub>是氢的情况下，X是CH；或X-R<sub>8</sub>是O；或X是N，R<sub>8</sub>代表下述基团：氢，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>芳基或杂芳基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基氧基，一-和二-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基)氨基C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基，(4-至7-元杂环)C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基，一-和二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)磺酰氨基，和一-和二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基羰基，其各自用独立选自下述的0至4个取代基取代：卤素，羟基，氰基，氨基，-COOH和氧代；R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立地选自：氢，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>芳基或杂芳基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基，羟基，氰基，氨基，-COOH和氧代；R<sub>5</sub>是独立地选自下述的0至5个取代基：(i)卤素，羟基，氨基，酰胺，氰基，-COOH，-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>，氧代，硝基和烷氧羰基；和(ii)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基，一-和二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基，一-和二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)磺酰氨基和一-和二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基羰基；苯基C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基和(4-至7-元杂环)C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基，其各自用独立选自下述的0至4个第二取代基取代：卤素，羟基，氰基，氧代，亚氨基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚 | ||