| 发明名称 | 2-取代的乙炔基噻唑衍生物和其用途 | ||
| 摘要 | 本发明提供了式(I)的2-取代的乙炔基噻唑衍生物：<img file="2010800471508100004dest_path_image002.GIF" wi="152" he="138" />;其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和X如本文所定义，或其可药用盐；和药物组合物和其用途。 | ||
| 申请公布号 | CN102573493A | 申请公布日期 | 2012.07.11 |
| 申请号 | CN201080047150.8 | 申请日期 | 2010.10.20 |
| 申请人 | H.隆德贝克有限公司 | 发明人 | M.帕基亚拉詹;A.霍珀;A.G.萨姆斯;G.K.米克尔森;M.格雷龙 |
| 分类号 | A01N43/78(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I | 主分类号 | A01N43/78(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 马崇德;刘健 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物∶<img file="735928DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="152" he="138" />,其中∶X是-CONR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>，-CH<sub>2</sub>NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>，-CH(OH)R<sup>5</sup>，-CO<sub>2</sub>R<sup>3</sup>，-COR<sup>5</sup>，或-C(OH)R<sup>5</sup>R<sup>6</sup>，其中∶R<sup>3</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>4</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂芳基，芳烷基或芳基，每个任选独立地被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素、环烷基和芳基单、二或三取代；或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与它们相连接的N结合在一起，形成4至10元杂环基，其任选含有至少一个额外的杂原子，并且任选独立地被下列基团单、二或三取代：C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，羟基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>环烷基，CO<sub>2</sub>C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，羟烷基，-CN，-NH<sub>2</sub>，-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)，-N(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)<sub>2</sub>，-NHCOC<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，酰基，芳基，杂芳基，杂环基，杂环基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，=O和卤素；R<sup>5</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，CF<sub>3</sub>，CHF<sub>2</sub>，环烷基，环烷基烷基，芳基，杂芳基或杂环基，其通过碳连接，具有1至3个取代基，取代基选自：C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，卤素，环烷基，芳基，羟基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，羟烷基，-CN，-NH<sub>2</sub>，-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)，-N(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)<sub>2</sub>，酰基，杂芳基，杂环基和羰基；和R<sup>6</sup>是氢，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，CF<sub>3</sub>，CHF<sub>2</sub>或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基；R<sup>1</sup>是氢，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基，芳基或杂芳基，其任选独立地被C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、羟基、CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>、CN和卤素单或二取代；R<sup>2</sup>是氢，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，CF<sub>3</sub>，CHF<sub>2</sub>或卤素；条件是X和R<sup>2</sup>与噻唑环的第四或第五个碳相连接，并且当X与第四个碳相连接时，R<sup>2</sup>与第五个碳相连接，反之亦然；或其可药用盐。 | ||
| 地址 | 丹麦哥本哈根 | ||