发明名称 作为P38激酶抑制剂的吡咯并[2,3-C]吡啶衍生物
摘要 化学式(I)所述的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="2010800296814100004dest_path_image001.GIF" wi="227" he="101" />式(I)是p38的抑制剂并可用于治疗炎症,如用于治疗哮喘、COPD、ARDS、类风湿性关节炎、类风湿性脊椎炎、骨关节炎、痛风性关节炎和其它关节炎病症;发炎的关节、湿疹、银屑病或其它炎性皮肤病症如晒伤;炎性眼病,包括结膜炎;发热、疼痛和其它与炎症相关的病症。
申请公布号 CN102574838A 申请公布日期 2012.07.11
申请号 CN201080029681.4 申请日期 2010.04.26
申请人 默沙东公司 发明人 H.科亚马;S.P.萨胡;G.X-Q.杨;D.J.米勒
分类号 C07D403/00(2006.01)I 主分类号 C07D403/00(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 万雪松;刘健
主权项 1.由化学式(I)代表的化合物<img file="794857DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="214" he="138" />或其药学上可接受的盐,其中:L选自:(a)-C(O)-,(b)-CH(OH)-,(c)-CH(NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>)-,(d)-C(=NOR<sup>3</sup>)-,(e)-CH<sub>2</sub>-, 和(f)-S(O)<sub>n</sub>-, 其中n是0、1或2;Ar<sup>1</sup>是任选地单、二或三取代的苯基或6个原子的杂芳族环,其中该杂芳族环可以包含1、2或3个选自N、S和O的杂原子,其中该取代基独立选自:(a)卤代,(b)-C<sub>1-4</sub>烷基,(c)-O-C<sub>1-4</sub>烷基,(d)-CF<sub>3</sub>,(e)-NH<sub>2</sub>,(f)-NH-CH<sub>3</sub>,(g)-CN,(h)-C(O)NH<sub>2</sub>, 和(i)-S(O)<sub>n</sub>-CH<sub>3</sub>;Ar<sup>2</sup>是任选地被取代的噻二唑或噁二唑环,其中取代基是q苯基或者5或6元单环的杂芳族环或杂环,或9或10个原子的二环的杂芳族环或杂环,所述杂芳族环或杂环包含1、2或3个选自S、O和N的杂原子,其中所述苯基、杂芳族环或杂环任选地被独立地选自以下的取代基单或二取代:(a)卤代,(b)-C<sub>1-6</sub>烷基,任选地被1-4个氟原子所取代(c)-O-C<sub>1-6</sub>烷基,(d)-CF<sub>3</sub>,(e)-NH<sub>2</sub>, 和(f)-NH<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>,(g)-NH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>,(h)-C(O)-吗啉基 ,(i)-C(O)-NR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>,(j)-C(O)OH,(k)-CN,(l)氧代,和(m)C<sub>3-6</sub>环烷基;R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立选自(a)氢,和(b)C<sub>1-4</sub>烷基,或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>可以结合在一起以形成5或6元饱和环,所述环任选地包含选自S、N和O的杂原子。
地址 美国新泽西州