促红细胞生成素模拟肽衍生物及其可药用盐和其制备方法与用途

摘要

提供了一种通式为(I)的促红细胞生成素模拟肽衍生物及其可药用盐以及它们的制备方法，其中R1、R2、R3、R4、R5、n1、n2如说明书所定义。还提供了一种含有通式(I)的促红细胞生成素模拟肽衍生物及其可药用盐的药物组合物。提供的促红细胞生成素模拟肽衍生物及其可药用盐或含有促红细胞生成素模拟肽衍生物及其可药用盐的药物组合物可在治疗以缺乏红细胞生成素或红细胞群缺少或缺陷为特征的疾病中广泛应用。R1-R2-(CH2)n1-R3-(CH2)n2-R4-R5(I)。

主权项

一种通式为(I)的促红细胞生成素模拟肽衍生物及其可药用盐，R1‑R2‑(CH2)n1‑R3‑(CH2)n2‑R4‑R5(I)其中R1、R5各自独立的选自通式为Y1X1X2X3GX4X5TWX6X7Y2Y3的促红细胞生成素模拟肽单体肽，其中每个氨基酸均由一个标准单字母表示；X2、X3、X4、X5、X6、Y3各自独立的选自20个遗传性编码的L‑氨基酸或非天然氨基酸中的任意一个；Y1、Y2各自独立的选自20个遗传性编码的L‑氨基酸或非天然氨基酸中任意一个或由这些氨基酸所组成的肽段；X1、X7选自C、K、D、E、Orn或Hoc；n1、n2各自独立地选自0～10的整数；R2、R4各自独立地选自‑CO或‑CH2；R3选自NCO(CH2)n4NHR6、CHOCONH(CH2)n5NHR6或CHSCON(CH2)n5NHR6，其中n4选自2～10的整数，n5选自2～10的整数，R6选自H或甲氧基聚乙二醇衍生物。