| 发明名称 | 作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的螺环衍生物 | ||
| 摘要 | <img file="dda0000152609880000011.GIF" wi="847" he="472" />本发明涉及根据通式(I)的新的组蛋白脱乙酰酶抑制剂，其中：m和n独立地是0或1-4的整数；p是0或1-3的整数，条件是当p是0时，n和m不能都是1；R是氢；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，任选地被C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基或杂(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)芳基取代；(CO)R<sup>2</sup>；(SO<sub>2</sub>)R<sup>3</sup>；C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基；C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基；或杂(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)芳基；R<sup>1</sup>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基；Y是CH<sub>2</sub>或NR<sup>4</sup>；Z是C＝R<sup>5</sup>；且R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>及R<sup>5</sup>如说明书中所进一步定义的；及其药学上可接受的盐。 | ||
| 申请公布号 | CN102574865A | 申请公布日期 | 2012.07.11 |
| 申请号 | CN201080046035.9 | 申请日期 | 2010.10.11 |
| 申请人 | DAC有限公司 | 发明人 | 马里奥·瓦拉西;F·塔勒尔;拉法埃拉·阿米西;阿格尼斯·阿巴特;玛丽亚·卡梅拉·富尔科;S·米努奇;西罗·默丘里奥 |
| 分类号 | C07D491/10(2006.01)I;C07D498/10(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61K31/537(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I | 主分类号 | C07D491/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人 | 申基成;郑霞 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物：<img file="FDA0000152609860000011.GIF" wi="827" he="463" />其中：m、n独立地是0或1-4的整数；p是0或1-3的整数；R是氢；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，任选地被C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基或杂(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)芳基取代；(CO)R<sup>2</sup>；(SO<sub>2</sub>)R<sup>3</sup>；C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基；C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基或杂(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)芳基；R<sup>1</sup>是卤素，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基；Y是CH<sub>2</sub>或NR<sup>4</sup>；Z是C＝R<sup>5</sup>；R<sup>2</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，任选地被C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基取代或被杂(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)芳基取代；C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基；杂(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)芳基；O-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，任选地被C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基取代；O-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基)或NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>；R<sup>3</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，任选地被C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基取代或被杂(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)芳基取代；C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基或杂(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)芳基；R<sup>4</sup>是氢；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，任选地被C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基取代或被杂(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)芳基取代；R<sup>5</sup>是氧或NOR<sup>8</sup>；R<sup>6</sup>是氢；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，任选地被C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基取代或被杂(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)芳基取代；C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基或杂(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)芳基；R<sup>7</sup>是氢；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，任选地被C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基取代或被杂(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)芳基取代；或R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>与它们所连接的氮一起形成C<sup>4</sup>-C<sup>9</sup>-杂环，任选地在环中包含选自NR<sup>9</sup>、O或S的一个或多个另外的杂原子；R<sup>8</sup>是氢；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，任选地被C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基取代；R<sup>9</sup>是氢；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，任选地被C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基取代或被杂(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)芳基取代；C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基；杂(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)芳基；(CO)R<sup>10</sup>；或(SO<sub>2</sub>)R<sup>11</sup>；R<sup>10</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，任选地被C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基取代或被杂(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)芳基取代；O-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，任选地被C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基取代；O-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基)或NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>；R<sup>11</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，任选地被C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基取代或被杂(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)芳基取代；C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基或杂(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)芳基；R<sup>12</sup>是氢；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，任选地被C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基取代或被杂(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)芳基取代；C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基或杂(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)芳基；R<sup>13</sup>是氢；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，任选地被C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基取代或杂(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)芳基取代；及其药学上可接受的盐；条件是当p是0时，则n和m不能都是1。 | ||
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