| 发明名称 | ω-氨基-烷酰胺和ω-氨基-烷硫酰胺的制备方法及该方法的中间体 | ||
| 摘要 | 本发明涉及具有通式(6)的ω-氨基-烷(硫)酰胺的制备方法。此外，还公开了所要求方法的新型中间体和部分反应步骤。<img file="dpa00001528076200011.GIF" wi="717" he="449" /> | ||
| 申请公布号 | CN102574776A | 申请公布日期 | 2012.07.11 |
| 申请号 | CN201080042092.X | 申请日期 | 2010.07.30 |
| 申请人 | 桑多斯股份公司 | 发明人 | 马丁·阿尔贝特;多米尼克·德苏扎 |
| 分类号 | C07C231/14(2006.01)I;C07C241/04(2006.01)I;C07C243/28(2006.01)I;C07C327/42(2006.01)I;C07D277/74(2006.01)I;C07C237/06(2006.01)I | 主分类号 | C07C231/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 | 代理人 | 黄泽雄 |
| 主权项 | 1.一种具有通式(6)的ω-氨基-烷酰胺或ω-氨基-烷硫酰胺的制备方法，该方法包含步骤：(a)使具有通式(1)的化合物与具有通式(2)的化合物反应生成具有通式(3)的化合物<img file="FPA00001528076300011.GIF" wi="1478" he="404" />其中X<sup>1</sup>选自卤素和R-C(O)-O-，其中R是C<sub>1-8</sub>烷基；X<sup>2</sup>是离去基团；Z是O或S；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自H和C<sub>1-8</sub>烷基，其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>中的至多一个是H；n是1到5的整数；R<sup>3</sup>选择为使得具有通式(2)的化合物的pKa值至多为约11；和Y选自O、NH和S；(b)随后使具有通式(3)的化合物与肼反应生成具有通式(4)的化合物<img file="FPA00001528076300012.GIF" wi="1792" he="390" />(c)使具有通式(4)的化合物环化生成具有通式(5)的化合物<img file="FPA00001528076300021.GIF" wi="1467" he="464" />和(d)使具有通式(5)的化合物开环生成通式(6)的ω-氨基-烷酰胺或ω-氨基-烷硫酰胺<img file="FPA00001528076300022.GIF" wi="1504" he="392" /> | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||