激酶抑制剂、其前药形式及它们在治疗中的用途

摘要

本发明涉及适合作为激酶抑制剂的式I的吡啶并[3，4-d]嘧啶化合物、前药形式的激酶抑制剂、它们在组合物和药物中的用途，所述组合物和药物适合用于治疗与激酶活性有关的疾病，例如癌症。

主权项

1.式I的激酶抑制剂或其药学上可接受的盐或溶剂合物：其中：(1)R₁是H，并且(a)R₂是(3-氯苄基)氧基-且R₃是氯；(b)R₂和R₃与它们所连接的碳原子一起形成1-(3-氟苄基)-1H-吡唑；(c)R₂是2-吡啶基甲氧基且R₃是氯；(d)R₂和R₃都是氯；(e)R₂是氯且R₃是溴；(f)R₂和R₃都是溴；(g)R₂是氟且R₃是乙炔基；(h)R₂是氯且R₃是乙炔基；(i)R₂是溴且R₃是乙炔基；(j)除了R₂在3-位且R₃在4-位时，R₂是溴且R₃是氟；(k)R₂是2-吡啶基甲氧基且R₃是氟；或者(l)R₂是2-吡啶基甲氧基且R₃是溴；或者(2)R₁、R₂和R₃中的至少一个选自苄氧基、3-氯苄基氧基和2-吡啶基甲氧基，并且当R₁、R₂和R₃中的至少一个不是苄氧基、3-氯苄氧基或2-吡啶基甲氧基时，其它的各自独立地选自H、卤素和C₂-C₄炔基，条件是当R₁、R₂和R₃中的一个是苄氧基或2-吡啶基甲氧基时，R₁、R₂和R₃中的其它两个不是H；或者(3)R₁、R₂和R₃中的两个与它们所连接的碳原子一起形成1-(3-氟苄基)-1H-吡唑，并且另一个选自H、卤素和C₂-C₄炔基。