一种氯代毒素修饰的肿瘤靶向磁共振造影剂及其制备方法和应用

摘要

本发明属生物技术领域，涉及氯代毒素修饰的肿瘤靶向磁共振造影剂的制备及其在肿瘤诊断中的应用。本发明利用阳离子树状大分子材料的高度分枝特性，在其表面连接较大数量的Gd3+，提高MRI诊断的信号强度，减小诊断药物用量，同时使用极具临床应用潜力的肿瘤靶向头基——氯代毒素CTX修饰阳离子树状大分子材料，增加Gd3+在肿瘤部位的富集，增强肿瘤部位的MRI信号，提高肿瘤诊断的灵敏度和准确性。本发明的肿瘤靶向造影剂与现有商用小分子钆类造影剂比较，驰豫率高，使用剂量小，可靶向性增强肿瘤部位MRI信号，提高肿瘤部位和正常组织的信号对比度，同时可有效延长肿瘤部位MRI信号的可观察时间，有利于更确切地诊断肿瘤。

主权项

一种氯代毒素修饰的肿瘤靶向磁共振造影剂，其特征在于，由肿瘤靶向载体、Gd螯合剂和Gd3+构成，所述的肿瘤靶向载体由阳离子树状大分子材料、亲水性聚合物和氯代毒素CTX组成；所述的亲水性聚合物与阳离子树状大分子材料的分子比是1~20:1，CTX与阳离子树状大分子材料的分子比为1~10:1；所述的CTX修饰的肿瘤靶向载体与Gd螯合剂的分子比是1:100~120，肿瘤靶向载体与Gd3+的分子比是1:70~90。