发明名称 C4修饰的9(R)-氢化-1-去氧紫杉醇衍生物及其制备方法
摘要 本发明涉及一种C4修饰的9(R)-氢化-1-去氧紫杉醇衍生物及其制备方法。该衍生物的结构式为:<img file="833641dest_path_image001.GIF" wi="235" he="134" />或:<img file="613378dest_path_image002.GIF" wi="235" he="129" />本发明方法的制备得到的C4修饰的9(R)-氢化-1-去氧紫杉醇衍生物具有天然紫杉醇的抗肿瘤的生物活性,在改善天然紫杉醇的水溶性、降低天然紫杉醇的多药耐药性及毒副作用方面具有一定应用前景。本发明方法的原料1-去羟基巴卡亭VI在美丽红豆杉中含量高,易分离;操作简便;选择性好且产率高。
申请公布号 CN102558105A 申请公布日期 2012.07.11
申请号 CN201110440820.9 申请日期 2011.12.26
申请人 上海大学 发明人 林海霞;余洁;袁天海;吕遐师;崔永梅
分类号 C07D305/14(2006.01)I;C07D493/08(2006.01)I 主分类号 C07D305/14(2006.01)I
代理机构 上海上大专利事务所(普通合伙) 31205 代理人 陆聪明
主权项 1.一种C4修饰的9(R)-氢化-1-去氧紫杉醇衍生物,其特征在于该紫杉醇衍生物的结构式为:<img file="2011104408209100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="235" he="129" />;或<img file="765179DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="235" he="134" />其中R<sub>1</sub>为苯基、叔丁氧基或正戊基;R<sub>2</sub>为环丙甲酰基或乙酰乙酰基。
地址 200444 上海市宝山区上大路99号