| 发明名称 | α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1类似物及其合成和应用 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一类非天然α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1，其结构特征是：内吗啡肽-1的第4位氨基酸分别由苯基、2-呋喃、3-氯苯基、1,3-二氧苯基取代的α-烯基-β-氨基酸替换而得。通过放射配体受体结合实验，离体器官生物检定，cAMP累积实验，离体酶解稳定性和温浴甩尾镇痛实验，对本发明非天然α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1进行药理学活性鉴定，结果表明，这类新型类似物较内吗啡肽-1有高亲和能力、高酶解稳定性和高镇痛活性等优点，在制备多肽镇痛药物的中具有很高的应用价值。 | ||
| 申请公布号 | CN102558297A | 申请公布日期 | 2012.07.11 |
| 申请号 | CN201110455811.7 | 申请日期 | 2011.12.31 |
| 申请人 | 兰州大学 | 发明人 | 王锐;王媛;赵德鹏;刘鑫;邢燕红 |
| 分类号 | C07K5/037(2006.01)I;C07D307/54(2006.01)I;C07D317/60(2006.01)I;C07C229/34(2006.01)I;C07C227/20(2006.01)I;A61K38/07(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I | 主分类号 | C07K5/037(2006.01)I |
| 代理机构 | 甘肃省知识产权事务中心 62100 | 代理人 | 张英荷 |
| 主权项 | 1.一类α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1类似物，其结构通式如下：<img file="2011104558117100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="399" he="172" />R为苯基、2-呋喃、3-氯苯基、1,3-二氧苯基。 | ||
| 地址 | 730000 甘肃省兰州市城关区天水南路222号 | ||