| 摘要 |
1. По существу чистое соединение, которое селективно связывается с рецептором меланокортина 1 (MC1R), где указанное соединение содержит основной тетрапептид с последовательностью: ! His Xaa1 Arg Trp (SEQ ID NO: 1) или D-Trp D-Arg Xaa2 D-His (SEQ ID NO: 2), ! где Xaa1 представляет собой D-Cha, D-Phe или Cha, и ! Xaa2 представляет собой D-Cha, D-Phe или Phe; ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 2. Соединение по п.1, где указанное соединение содержит С-концевой полипептид с последовательностью: D-Ser D-Ile D-Ile D-Ser D-Ser (SEQ ID NO: 3). ! 3. По существу чистое соединение, которое селективно связывается с рецептором меланокортина 1 (MC1R), где указанное соединение содержит полипептид с последовательностью: ! Xaa1 Хаа2 Хаа3 Хаа4 Xaa5 Xaa6 Xaa7 Xaa8 Хаа9 Хаа10 Хаа11 Xaa12 Xaa13, ! где Xaa1 представляет собой D-Val, D-Ala или D-Lys; ! Хаа2 представляет собой D-Pro, D-Ala или D-Lys; ! Хаа3 представляет собой D-Lys, D-Orn, D-Nle, D-Ala или D-Lys; ! Хаа4 представляет собой Gly или D-Ala; ! Xaa5 представляет собой D-Trp, Trp, D-3-бензотиенил-Ala, D-5-гидрокси-Trp, D-5-метокси-Trp, D-Phe или D-Ala; ! Хаа6 представляет собой D-Arg, D-His или D-Ala; ! Хаа7 представляет собой D-Cha, D-Phe, Phe, D-4-фтор-Phg, D-3-пиридил-Ala, D-Thi, D-Trp, D-4-нитрл-Phe или D-Ala; ! Xaa8 представляет собой D-His, His, D-Arg, Phe или D-Ala; ! Xaa9 представляет собой D-Glu, D-Asp, D-цитруллин, D-Ser или D-Ala; ! Хаа10 представляет собой D-Met, D-бутионин, D-Ile или D-Ala; ! Хаа11 представляет собой D-Ser, D-Ile или D-Ala; ! Xaa12 представляет собой D-Tyr, D-Ser или D-Ala; и ! Xaa13 представляет собой D-Ser или D-Ala; ! где не более чем один Xaa1-13 представляет собой D-Ala, исключая случай, когда все Xaa1-3 представляют собой D-Ala, и не более чем один Xaa1-13 представляет собой L-аминокислоту; ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 4. Соединение по п.3, где указанное соединение содержит полипептид с последовательностью: !Xa |
