甾体类5α-还原酶抑制剂、其制备方法及其医药用途

摘要

本发明涉及药物化学领域，具体涉及通式一至通式三的甾体类5α-还原酶抑制剂、它们的制备方法以及它们的医药用途，这些化合物可以用于治疗主要由二氢睾酮引起的多种人类内分泌疾病，如良性前列腺增生、前列腺癌、脱发、粉刺、女性多毛症等。

主权项

1.通式一至三的化合物或其药学上可接受的盐：通式一：其中R¹、R²各自独立表示H、C₁～C₆的直链烷基或支链烷基、环烷基、苯基、取代苯基、多取代苯、苯代烷基、取代苯代烷基；或R¹、R²连接成五至六原子的闭合环；R³表示O、NOH；Y表示CH₂、C＝CH₂、C＝CHOH。当R³为NOH、Y为CH₂时，为3-肟基-雄甾-4-烯-17β-酰胺类5α-还原酶抑制剂(I)；当R³为O、Y为C＝CH₂时，为2-亚甲基-雄甾-4-烯-17β-酰胺类5α-还原酶抑制剂(II)；当R³为O、Y为C＝CHOH时，为2-羟亚甲基-雄甾-4-烯-17β-酰胺类5α-还原酶抑制剂(III)。通式二：本通式结构为4-氧杂-雄甾-3-酮-17β-酰胺类5α-还原酶抑制剂(IV)。其中R¹、R²各自独立表示H、C₁～C₆的直链烷基或支链烷基、环烷基、苯基、取代苯基、多取代苯、苯代烷基、取代苯代烷基；或R¹、R²连接成五至六原子的闭合环。通式三：其中R³表示COOH、四氮唑。当R³表示COOH时，为雄甾-3，5-二烯-3-羧酸-17β-酰胺类5α-还原酶抑制剂(V)；R¹、R²各自独立表示H、苯基、取代苯基、多取代苯、苯代烷基、取代苯代烷基；当R³表示四氮唑时，为雄甾-3，5-二烯-3-四氮唑-17β-酰胺类5α-还原酶抑制剂(VI)； R¹、R²各自独立表示H、C₁～C₆的直链烷基或支链烷基。